稳定的蛋白酶组合物

摘要

提供一种组合物，其包含丝氨酸蛋白酶；所述丝氨酸蛋白酶的可逆抑制剂；和具有式I的稳定剂M：也提供该组合物作为药物的应用，和其他应用，以及使用其各种性质的方法。

主权项

1.稳定的丝氨酸蛋白酶组合物，包含a)丝氨酸蛋白酶；b)所述丝氨酸蛋白酶的可逆抑制剂；和c)具有式I的稳定剂M：其中n是0、1或2；X是O、N或CH₂；R¹-R⁴相同或不同、选自H、-CH₂-R⁶、-CH₂-O-R⁶、-CH₂-S-R⁶、-CH₂-NH-R⁶、-CO-O-R⁶、-CO-NH-R⁶、-CH₂-NH-CO-R⁶、-CH₂-O-CO-R⁶、-CH₂-NH-CO-NHR⁶、-CH₂-NH-CO-OR⁶、-CH₂-NH-CS-NHR⁶和-CH₂-O-CO-NHR⁶；R⁵是R¹-R⁴或P-Q；P选自-(CH₂)_m-和-(CH₂)_m-Y-(CH₂)_m-、其中m是1-6且Y是O、NH或S；Q选自H、-SO₃、-COOH、-NH₂、-OH和-CONH₂；R⁶各自独立地选自H、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的苯甲基、取代或未取代的芳基或单-、二-、或三环的具有一个或多个杂原子的未取代或取代的杂芳环和非芳香杂环，所述取代的基团的取代基选自低级烷基、卤素、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂-芳香化合物、非芳香杂环、烷氧基、烷氨基；或其药学可接受的盐。