发明名称 DERIVADOS DE PIRROLOTRIAZINA INHIBIDORES DE TIROSINQUINASAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
摘要 Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) donde Q1 es arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, X es C=O, C=S, C=NR9 o CH2; R1, R2, y R3 son independientemente seleccionados de H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, halogeno, haloalquilo, haloalcoxi, alcanoilo, alcanoilo sustituido, amino, amino sustituido, aminoalquilo, aminoalquilo sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, amida, amida sustituida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamido, sulfonamido sustituido, alquilsulfona, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, diamino sustituido, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoilo, carbamoilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, y alquilcarbonilo; R4 es H, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, halogeno, haloalquilo, haloalcoxi, oxo, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoilo, alcanoilo sustituido, alcanoiloxi, amino, amino sustituido, aminoalquilo, aminoalquilo sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, hidroxialquilo, diamino sustituido, amida, amida sustituida, carbamato, carbamato sustituido, ureido, ciano, sulfonamida, sulfonamida sustituida, alquilsulfona, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoilo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloxi, arilheteroarilo, arilalcoxicarbonilo, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, ariloxialquilo, ariloxiarilo, heterociclo, heterociclo sustituido, alquilcarbonilo, heteroalquilo sustituido, heteroalquenilo, heteroalquenilo sustituido, heteroalquinilo, heteroalquinilo sustituido, arilamino, arilalquilamino, alcanoilamino, aroilamino, arilalcanoilamino, ariltio, arilalquiltio, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, alquilsulfonilo, arilcarbonilamino, o alquilaminocarbonilo; R5 se selecciona de hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo o alquilo substituido; R6 es independientemente seleccionado de hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquilideno, alquilideno sustituido, hidroxi, alcoxi, halogeno, haloalquilo, haloalcoxi, oxo, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoilo, alcanoilo sustituido, alcanoiloxi, amino, aminoalquilo, aminoalquilo sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, hidroxialquilo, diamino sustituido, amida, amida sustituida, carbamato, carbamato sustituido, ureido, ciano, sulfonamida, sulfonamida sustituida, alquilsulfona, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoilo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloxi, arilheteroarilo, arilalcoxicarbonilo, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, ariloxialquilo, ariloxiarilo, heterociclo, heterociclo sustituido, alquilcarbonilo, heteroalquilo sustituido, heteroalquenilo, heteroalquenilo sustituido, heteroalquinilo, heteroalquinilo sustituido, arilamino, arilalquilamino, alcanoilamino, aroilamino, arilalcanoilamino, ariltio, arilalquiltio, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, alquilsulfonilo, arilcarbonilamino, o alquilaminocarbonilo; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; o cuando n = 2 y R6 son sustituyentes geminales juntos pueden formar un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o no saturado de 3-6 miembros opcionalmente sustituido; o cuando n = 2 y R6 son sustituyentes 1,2-cis, juntos pueden formar un anillo carbocíclico o heterocíclico fusionado saturado de 3-6 miembros opcionalmente sustituido; o cuando n = 2, y R6 son sustituyentes 1,3-cis juntos pueden formar un puente de alquilo o heteroalquilo de 1-4 miembros opcionalmente sustituido; o cuando hay dos R6 en el mismo C, estos pueden formar un grupo carbonilo (C=O) o alquilideno (C=CHR9); y R7 y R8 son independientemente seleccionados de H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroalquenilo, heteroalquenilo sustituido, heteroalquinilo o heteroalquinilo sustituido, o R7 y R8 pueden juntos formar un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros opcionalmente substituido, o un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o no saturado de 7-12 miembros bicíclico opcionalmente substituido; R9 es hidrogeno o. alquilo inferior; o una sal, tautomero o estereoisomero farmacéuticamente aceptable de los mismos.
申请公布号 AR061873(A1) 申请公布日期 2008.09.24
申请号 AR2007P103070 申请日期 2007.07.10
申请人 BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY 发明人 LIU, PEIYING;VELAPARTHI, UPENDER;VYAS, DOLATRAL M.;WITTMAN, MARK D.;ZIMMERMANN, KURT;ZHANG, GUIFEN;JOHNSON, WALTER LEWIS;LANGLEY, DAVID R.;SANG, XIAOPENG;FRENNESSON, DAVID B.;MASTALERZ, HAROLD;SAUINIER, MARK G.
分类号 (IPC1-7):C07D487/04;A61K31/53;A61K31/407;A61P35/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P25/00;C07D487/04;C07D253/00;C07D209/00 主分类号 (IPC1-7):C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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