| 发明名称 | 制备苯并氮杂化合物或其盐的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X<SUP>1</SUP>是卤素原子，R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5－四氢－1H－1－苯并氮杂化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101273017A | 申请公布日期 | 2008.09.24 |
| 申请号 | CN200680032190.9 | 申请日期 | 2006.09.01 |
| 申请人 | 大塚制药株式会社 | 发明人 | 鸟泽保广;阿部薰;六车宁成;藤田繁和;小川英则;宇积尚登;三宅将仁 |
| 分类号 | C07D223/16(2006.01) | 主分类号 | C07D223/16(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 吕彩霞;范赤 |
| 主权项 | 1.一种生产通式(1)的苯并氮杂<img file="A20068003219000021.GIF" wi="55" he="62" />化合物或其盐的方法：<img file="A20068003219000022.GIF" wi="945" he="376" />其中X<sup>1</sup>是卤素原子，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是低级烷基基团，该方法包括：令通式(2)的苯并氮杂<img file="A20068003219000023.GIF" wi="55" he="61" />化合物或其盐：<img file="A20068003219000024.GIF" wi="428" he="305" />其中X<sup>1</sup>按上面定义，与通式(3)的酰胺化合物或其盐在羰基化试剂的存在下起反应：<img file="A20068003219000025.GIF" wi="788" he="198" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>按上面定义并且X<sup>2</sup>是卤素原子。 | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||