可用作p38激酶抑制剂的杂二环化合物

摘要

化学式(I)所表示的化合物或其药学可接受的盐：(I)是p38抑制剂并可用于治疗炎症，如治疗类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、骨关节炎、痛风性关节炎及其他关节炎病况；发炎关节、湿疹、牛皮癣或者其他炎症性皮肤病况例如晒伤；炎症性眼部病况，包括结膜炎；pyresis、疼痛及其他与炎症相关联的病况。

主权项

1、由化学式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：或其药学上可接受的盐，其中：X和Y各自独立选自-CR⁴-和-N-；R¹选自：(1)氢，(2)卤素，(3)OH，和(4)烷氧基；R²选自：(1)NR^a，(2)芳基，(3)杂芳基，(4)杂环烷基，和(5)OR^a，所述杂芳基、芳基和杂环烷基各自任选地被一个或多个选自R⁶、R⁷和R⁸的取代基所取代；R³选自：(1)芳基，(2)苄基，(3)杂芳基，和(4)杂环烷基；所述杂芳基、芳基和杂环烷基各自任选地被一个或多个选自R⁶、R⁷和R⁸的取代基所取代；R⁴选自：(1)氢，(2)C₁-C₆烷基，(3)烷氧基，(4)CHO，(5)CONH₂，(6)C(O)₂R^a，(7)C₀-C₄烷基-OH，(8)O-C₁-C₄烷基，(9)卤素，(10)芳基，(11)杂芳基，(12)杂环烷基，(13)COR^a，(14)O-C₁-C₄烷基-N-C(O)-C₀-C₂烷基(R^bR^c)-NH₂，(15)杂环烷基-C(O)-C₀-C₂烷基(R^bR^c)-NH₂，(16)N(R^a)(R^a)，(17)O-R^a，(18)N-C(O)-N-杂环烷基，(19)O-C(O)-N-杂环烷基，(20)N-C₁-C₄烷基-N-R^a，和(21)N-C₁-C₄烷基-O-R^a；所述杂芳基和芳基各自任选地被一个或多个选自R⁶、R⁷和R⁸的取代基所取代；R⁶、R⁷和R⁸各自独立选自：(1)卤素，(2)C₁-C₆烷基，(3)CN，(4)OR^a，(5)烷氧基，(6)环烷基，(7)C＝R^a(R^a)，(8)CON(R^a)(R^a)，(9)芳基，(10)N(R^a)(R^a)，(11)杂芳基，(12)氢，(13)C₁-C₄-OH，(14)杂环烷基，(15)CON-烷基-CO₂-R^a，(16)CON-烷基-CO N(R^a)(R^a)，(17)CON-烷基-N(R^a)(R^a)，(18)C(＝O)R^a，和(19)C(O)₂R^a；所述杂芳基和芳基各自任选地被一个或多个选自R^a的取代基所取代；R^a选自：(1)氢，(2)卤素，(3)NH-C₁-C₄烷基，(4)C₁-C₆烷基，(5)C₁-C₄烷基-杂芳基，(6)C₁-C₄烷基-环烷基，(7)杂芳基，(8)C₁-C₄烷基-杂环烷基，(9)杂环烷基，(10)C₀-C₄烷基-NH₂，和(11)C₀-C₄烷基-OH；R^b和R^c各自独立选自氢和烷基，或R^b和R^c可连接在一起形成环烷基。