用于β分泌酶（BACE）抑制剂的氨基－5－[4－(二氟甲氧基)苯基]－5－苯基咪唑酮化合物

摘要

本发明提供一种式(I)的2－氨基－5－[4－(二氟甲氧基)苯基]－5－3，5－二氢－苯基咪唑－4－酮化合物。本发明也提供使用所述化合物来抑制β分泌酶(BACE)和治疗β淀粉样沉积物和神经原纤维缠结的方法。

主权项

1.一种式I化合物：其中：R₁和R₂各自独立地为H或各自视情况经取代的烷基、环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基，或R₁和R₂可连同其所连接的原子一起形成视情况含有选自O、N或S的另外杂原子的视情况经取代的5到7元环；R₃为H或各自视情况经取代的烷基、环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基；R₄、R₅和R₆各自独立地为H、卤素、NO₂、CN、COR₇、NR₁₀CO₂R₁₁、NR₁₅COR₁₆、OR₁₄、NR₁₂R₁₃、SO_nR₁₇或各自视情况经取代的烷基、卤烷基、烯基、卤烯基、炔基、环烷基或环杂烷基，或当与相邻碳原子连接时，R₄和R₅可连同其所连接的原子一起形成视情况含有一或两个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5到7元环；n为0、1或2；R₇和R₁₇各自独立地为H、NR₈R₉或各自视情况经取代的烷基、卤烷基、烷氧基烷基、烯基、炔基、环烷基或芳基；R₈和R₉各自独立地为H或各自视情况经取代的烷基、烯基、炔基或环烷基，或R₈和R₉可连同其所连接的原子一起形成视情况含有选自O、N或S的另外杂原子的视情况经取代的5到7元环；R₁₁、R₁₄和R₁₆各自独立地为H或各自视情况经取代的烷基、卤烷基、烷氧基烷基、烯基、炔基、环烷基或芳基；R₁₀和R₁₅各自独立地为H或视情况经取代的烷基；且R₁₂和R₁₃各自独立地为H或各自视情况经取代的烷基或环烷基，或R₁₂和R₁₃可连同其所连接的原子一起形成视情况含有选自O、N或S的另外杂原子的视情况经取代的5到7元环；或其互变异构体、其立体异构体或其医药学上可接受的盐。