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5-HETEROCICLIL PIRIMIDINAS PARA INIBIçãO DE HIV. Inibidores da replicação de HIV da fórmula (1), N-óxidos, sais de adição farmaceuticamente aceitáveis, aminas quaternárias ou formas estereoisoméricas dos mesmos, em que: a˜ = a� - a� = a¬ 4¬ é CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N, -N=N-CH=CH-; -b˜ = b� - b� = b¬ 4¬ é -CH=CH-CH=CH, -N=CH-CH=CH, -N=CH-N=CH, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; R˜ é hidrogênio; arila; formila; C~ 1~-C~ 6~ alquilcarbonila; C~ 1~-C~ 6~ alquila opcionalmente substituída; C~ 1~-C~ 6~ alquilóxicarbonila; R� é OH; halo; C~ 2~-C~ 6~ alquenila ou C~ 2~-C~ 6~ alquinila opcionalmente substituída; carbonila substituída; carboxila; CN; nitro; amino;amino substituído; polihalometila; poilhalometiltio; -S(=O)rR¬ 6¬; C(=NH)R¬ 6¬; R¬ 2a¬ é CN; amino; amino substituído; C~ 1~-C~ 6~ alquila opcionalmente substituída; halo; C~ 1-6~ alquilóxi opcionalmente substituído; carbonila substituída; -CH=N-NH-C (=O)-R16; C~ 1-6~ alquilóxi C~ 1-6~ alquila opcionalmente substituída; C~ 2-6~ alquenila ou C~ 2-6~ alquinila opcionalmente substituída; -C(=N-O-R8)-C~ 1-4~ alquila; R¬ 7¬ ou X~ 1~ é -NR˜-,-O-, -C(=))-, CH~ 2~, -CHOH-,-S-, -S(=O)r-; R� é CN; amino; C~ 1~-C~ 6~ alquila; halo; C~ 1~-C~ 6~ alquilóxi opcionalmente substituído; carbonila substituída; -CH=N-NH-C(=O)-R¬ 16¬; C~ 1~-C~ 6~ alquila substituída; C~ 1~-C~ 6~ alquilóxi C~ 1~-C~ 6~ alquila opcionalmente substituída; -C~ 2~-C~ 6~ alquenila ou C~ 2~ -C~ 6~ alquinila opcionalmente substituída; -C(=N-O-R¬ 8)-C~ 1-4~ alquila; R¬ 7¬; -X~ 3~-R¬ 7¬; R¬ 4¬ é halo; OH; C~ 1-6~ alquila opcionalmente substituída; C~ 2-6~ alquenila ou C~ 2-6~ alquinila; C~ 3-7 cicloalquila; C~ 1-6~ alquilóxi; CN; nitro; polihalo C~ 1-6~ alquila; polihalo C~ 1-6~ alquilóxi; carbonila substituída; formila; amino; mono- ou di(C~ 1-4~ alquil)amino ou R¬ 7¬; R¬ 5¬ é um sistema de anel completamente insaturado de 5 ou 6 elementos, em que 1-4 elementos no anel são nitrogênio, oxigênio ou enxofre; anel o qual pode ser opcionalmente substituído e pode ser opcionalmente anelado a um anel de benzeno; métodos para seu preparo e composições farmacêuticas compreendendo os mesmos. A presente invenção também se refere ao uso desses compostos para a prevenção ou tratamento de infecção pelo HIV.
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