培南类药物中间体4AA的合成方法

摘要

一种医药技术领域的培南类药物中间体4AA的合成方法，以化合物(3S，4S)－3－[(1’R)－叔丁基二甲基硅氧乙基]－4－羧基－1－对甲氧基苯基－2－氮杂环丁酮为原料，以锰－卟啉络合化合物为催化剂，经氧化剂脱羧氧化，再由O₃氧化脱保护基制得4AA。

主权项

1.一种4AA的合成方法，其特征在于，包括以下两步反应：(1)在氧化剂I和催化剂存在下，由式I所示的(3S，4S)-3-[(1’R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-羧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮制备式II所示的(3R，4R)-3-[(1’R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮其中所述的氧化剂I选自KHSO₅、O₂、Na₂S₂O₈、(NH₄)₂S₂O₈或K₂S₂O₈，所述的催化剂为卟啉锰络合化合物；(2)在氧化剂II的存在下，由式II所示的(3R，4R)-3-[(1’R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮合成4AA其中所述的氧化剂II为O₃。