| 发明名称 | 核苷的选择性O－酰基化 | ||
| 摘要 | 本发明涉及在多相的含水溶剂混合物中于碱性条件下利用DMAP和羧酸酐进行核苷羟基的选择性O－酰基化的一步方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101268092A | 申请公布日期 | 2008.09.17 |
| 申请号 | CN200680034596.0 | 申请日期 | 2006.09.12 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | K·萨尔马 |
| 分类号 | C07H19/09(2006.01);C07H19/073(2006.01);C07H19/167(2006.01);C07H19/067(2006.01);C07H19/173(2006.01) | 主分类号 | C07H19/09(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.在碱性反应条件下将核苷I进行选择性O-酰化来制备O-酰基核苷II的方法<img file="A20068003459600021.GIF" wi="1423" he="464" /><img file="A20068003459600022.GIF" wi="893" he="424" />或<img file="A20068003459600023.GIF" wi="317" he="432" />其中，A为A1、A2或A3，R<sup>1</sup>为氢、叠氮基、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-3</sub>酰基；R<sup>a1</sup>和R<sup>a2</sup>独立地为氢或羟基；R<sup>b1</sup>和R<sup>b2</sup>为氢或-O<sub>2</sub>CR<sup>2</sup>；且R<sup>2</sup>为C<sub>1-10</sub>烷基或苯基；所述方法包括下述步骤：(i)将I和DMAP溶于多相的含水溶剂混合物中，加入碱的水溶液将pH值调节为7-13；(ii)任选地加入足量的饱和NaCl水溶液，产生两相的反应混合物；(iii)加入酰化剂和足以维持pH值为7-13的额外的碱；(iv)监测反应，当转化到达满意水平时停止加入所述的酰化试剂和所述的碱；(v)任选地用药学上可接受的酸处理O-酰基核苷，以分离所述O-酰基核苷的酸加成盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||