| 发明名称 | 对GABA－B－受体具有亲合性的2－羟基－丙酸衍生物和3－羟基－苯并呋喃－2－酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物，其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>如说明书和权利要求书中定义的，该化合物对GABA<SUB>B</SUB>受体具有活性并且用于控制或预防CNS疾病，特别是疾病或障碍包括焦虑、抑郁、癫痫、精神分裂症和认知障碍。 | ||
| 申请公布号 | CN101268062A | 申请公布日期 | 2008.09.17 |
| 申请号 | CN200680034876.1 | 申请日期 | 2006.07.18 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | P·马勒布;R·马斯埃德里;R·D·诺可罗司;E·普林森 |
| 分类号 | C07D307/84(2006.01);C07D209/34(2006.01);C07C235/00(2006.01);C07C59/00(2006.01);A61K31/343(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61P25/00(2006.01) | 主分类号 | C07D307/84(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.通式I化合物及其旋光异构体和可药用盐：<img file="A20068003487600021.GIF" wi="900" he="459" />其中R<sup>1</sup>是H、羟基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基或NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>，其中R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地是H或C<sub>1-6</sub>-烷基；R<sup>2</sup>是H、羟基或F；或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起是-O-或-NH-而与它们所连接的碳原子形成5元杂环；R<sup>3</sup>是叔丁基、1，1-二甲基丙基或芳基；R<sup>4</sup>是H；R<sup>5</sup>是C<sub>1-6</sub>-烷基或C<sub>1-6</sub>-卤烷基；R<sup>6</sup>是H、羟基或C<sub>1-6</sub>-烷基；除了(RS)-5，7-二叔丁基-3-羟基-3-三氟甲基-3H-苯并呋喃-2-酮。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||