亚膦酰肽及其制备方法

摘要

本发明提供了一类亚膦酰肽及其制备方法。该亚膦酰肽的结构如式(1)所示，可以作为药物、酶抑制剂、抗菌剂、制备抗体酶的半抗原等。通过氨基酸酰胺或肽酰胺、醛或酮、烷基或芳基二氯化膦三种物质在有机溶剂中反应一段时间后，在碱的存在下向反应混合物中加入氨基酸酯或肽酯或它们的盐直接进行氨解得到亚膦酰肽。该方法原料简单易得，在制备亚膦酰肽的同时合成氨基亚膦酸，是一种汇聚式的合成方法，工艺简单，合成效率高，并可用于光学活性亚膦酰肽的制备。

主权项

1. 一类亚膦酰肽，其结构通式如下：式(1)中：h、k代表1～10的整数；m、n、p、q＝0、1、2、3、4或5；R¹、R²和R³相同或不同，代表烷基、环烷基、芳基、烯基、环烷基烷基、芳烷基；R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷相同或不同，表示氢、烷基、环烷基、芳基、烯基、芳烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、二烷氨基烷基，其中：R⁴和R⁵、R⁶和R⁷、R⁸和R⁹、R¹⁰和R¹¹、R¹²和R¹³、R¹⁴和R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷相互独立或成环。