发明名称 Composto, uso de um composto, processo de tratamento de condições onde a inibição de pde especìfico para cgmp é de benefìcio terapêutico, em corpo de animal humano ou não humano, composição farmacêutica, e processos para preparar a mesma e um composto
摘要 "COMPOSTO, USO DE UM COMPOSTO, PROCESSO DE TRATAMENTO DE CONDIçõES ONDE A INIBIçãO DE PDE ESPECìFICO PARA CGMP é DE BENEFìCIO TERAPêUTICO, EM UM CORPO DE ANIMAL HUMANO OU NãO HUMANO, COMPOSIçãO FARMACêUTICA, E, PROCESSOS PARA PREPARAR A MESMA E UM COMPOSTO". Um composto de fórmula (I): e sais e solvatos dos mesmos, em que: R° representa hidrogênio, halogênio ou alquila C~ 1-6~; R^ 1^ é selecionado dentre o grupo consistindo de: (a) hidrogênio; (b) alquila C~ 1-6~ opcionalmente substituída por um ou mais substituintes selecionados dentre fenila, halogênio, -CO~ 2~R^ a^ e -NR^ a^R^ b^; (c) cicloalquila C~ 3-6~; (d) fenila; e (e) um anel heterocíclico de 5- ou 6- membros contendo pelo menos um heteroátomo selecionado dentre oxigênio, nitrogênio e enxofre, e sendo opcionalmente substituído por uma ou mais alquila C~ 1-6~, e opcionalmente ligado ao átomo de nitrogênio que R^ 1^ é fixado via alquila C~ 1-6~; R^ 2^ é selecionado dentre o grupo consistindo de: (f) cicloalquila C~ 3-6~; (g) fenila opcionalmente substituída por um ou mais substituintes selecionados dentre -OR^ a^, -NR^ a^R^ b^, halogênio, hidroxi, trifluorometila, ciano e nitro; (h) um anel heterocíclico com 5- ou 6- membros contendo pelo menos um heteroátomo selecionado dentre oxigênio, nitrogênio e enxofre; e (i) um anel bicíclico (1) fixado no resto de uma via de molécula de átomos de carbono do anel benzeno e A é um anel heterocíclico com 5- ou 6- membros como definidos no ponto (h); e R^ a^ e R^ b^ independentemente representam hidrogênio ou alquila C~ 1-6~. Um composto da presente invenção é um inibidor potente e seletivo de PDE específico para cGMP tendo utilidade em várias áreas terapêuticas onde esta inibição é benéfica.
申请公布号 BR9609503(A) 申请公布日期 2000.03.08
申请号 BR19960009503 申请日期 1996.07.11
申请人 ICOS CORPORATION 发明人 ALAIN CLAUDE-MARIE DAUGAN;RICHARD FREDERIC LABAUDINIERE
分类号 A61K31/00;A61K31/495;A61K31/4985;A61P3/00;A61P15/00;A61P15/10;C07D471/14;(IPC1-7):C07D471/14 主分类号 A61K31/00
代理机构 代理人
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