| 发明名称 | (S,S)－顺式－2－二苯甲基－3－苄基氨基奎宁环的制备方法 | ||
| 摘要 | 制备(S，S)-顺式-2-二苯甲基-3-苄基氨基奎宁环的方法。该方法包括下述步骤：在有机溶剂和有效量的有机羧酸存在下，使含R-和S-异构体的混合物且具有式(I)的化合物与有效量的手性有机酸接触，使R-异构体转化成S异构体的酸式盐，其中有机溶剂能增溶含R-和S-异构体的混合物的化合物，同时沉淀该酸式盐，并且有机羧酸不同于手性有机酸；用碱中和该酸式盐，提供式(II)的手性酮的S-异构体；和使该手性酮与有机胺在路易斯酸存在下反应，提供相应的亚胺和还原该亚胺。 | ||
| 申请公布号 | CN100418964C | 申请公布日期 | 2008.09.17 |
| 申请号 | CN200380101563.X | 申请日期 | 2003.10.10 |
| 申请人 | 辉瑞产品公司;DSM医药公司 | 发明人 | T·C·努根特;R·希梅尔 |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01) | 主分类号 | C07D453/02(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐晓峰 |
| 主权项 | 1. 制备(S，S)-顺式-2-二苯甲基-3-苄基氨基奎宁环的方法，该方法包括下述步骤：在有机溶剂和有效量的有机羧酸存在下，使含R-和S-异构体的混合物且具有下式的化合物：<img file="C2003801015630002C1.GIF" wi="328" he="323" />与有效量的手性有机酸L-酒石酸接触，使所述R-异构体转化成所述S异构体的酸式盐，所述有机溶剂能增溶含所述R-和S-异构体的混合物的所述化合物，同时沉淀所述酸式盐，且所述有机羧酸不同于所述手性有机酸；用碱中和所述酸式盐，提供下式的手性酮的S-异构体；<img file="C2003801015630002C2.GIF" wi="320" he="274" />；和使所述手性酮与芳烷基胺在路易斯酸存在下反应，提供相应的亚胺和还原所述亚胺。 | ||
| 地址 | 美国康涅狄格州 | ||