发明名称 咪唑并吡啶衍生物
摘要 本发明提供通式[I]表示的咪唑并吡啶衍生物[式中,R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>相同或不同,表示C<SUB>1-6</SUB>烷基等,R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>表示氢原子、甲基等,W表示单环或双环的3~8元芳香族或脂肪族杂环等,Ar表示可以具有取代基的芳香族杂环等。]。该化合物作为黑色素凝集激素受体拮抗剂发挥作用,作为中枢性疾病、循环系统疾病、代谢性疾病用的药物有用。
申请公布号 CN100418965C 申请公布日期 2008.09.17
申请号 CN200480023400.9 申请日期 2004.08.13
申请人 万有制药株式会社 发明人 岸野博之;守谷实;坂本俊浩;高桥秀和;樱庭俊司;铃木隆雄;金谷章生
分类号 C07D471/04(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61K31/444(2006.01);A61K31/4545(2006.01);A61K31/465(2006.01);A61K31/497(2006.01);A61K31/501(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61K31/5395(2006.01);A61P1/00(2006.01);A61P1/16(2006.01);A61P3/00(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P3/06(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P5/00(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P9/04(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P9/12(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61P13/12(2006.01);A61P15/00(2006.01);A61P15/06(2006.01);A61P17/00(2006.01);A61P19/00(2006.01);A61P25/02(2006.01);A61P25/08(2006.01);A61P25/14(2006.01);A61P25/20(2006.01);A61P25/22(2006.01);A61P25/24(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P25/30(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P43/00(2006.01) 主分类号 C07D471/04(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 郭煜;王景朝
主权项 1. 通式[I]表示的咪唑并吡啶衍生物或其可药用盐,<img file="C2004800234000002C1.GIF" wi="1263" he="485" />式中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相同或不同,表示选自以下的取代基:1)氢原子、2)卤素原子、3)C<sub>1-6</sub>烷基、4)C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基、5)C<sub>1-6</sub>烷基氨基、6)二C<sub>1-6</sub>烷基氨基、7)C<sub>1-6</sub>烷基羰基氨基、8)C<sub>1-6</sub>烷基羰基(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、以及9)3~8元杂环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基,其中,C<sub>1-6</sub>烷基部分可以被R<sup>5</sup>取代,环烷基或杂环烷基部分可以被R<sup>6</sup>取代,且R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不同时为氢原子,或者,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>连在一起形成-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-,m表示3~6的整数,其中构成亚甲基的1个或2个氢原子也可以被R<sup>6</sup>取代,R<sup>3</sup>表示氢原子、卤素原子、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基,R<sup>4</sup>表示氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基,R<sup>5</sup>表示选自下列的取代基:卤素原子、氰基、羟基、氨基、可以被氟原子或羟基取代的C<sub>1-6</sub>烷基、单C<sub>1-6</sub>烷基氨基、二C<sub>1-6</sub>烷基氨基、可以被氟原子取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基氨基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基、C<sub>-16</sub>烷基羰氧基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基氨基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、氨基甲酰基、单C<sub>1-6</sub>烷基氨基甲酰基、二C<sub>1-6</sub>烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基氨基、单C<sub>1-6</sub>烷基氨基甲酰基氨基、二C<sub>1-6</sub>烷基氨基甲酰基氨基、单C<sub>1-6</sub>烷基氨基甲酰基(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、二C<sub>1-6</sub>烷基氨基甲酰基(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、氨基甲酰氧基、单C<sub>1-6</sub>烷基氨基甲酰氧基、二C<sub>1-6</sub>烷基氨基甲酰氧基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基氨基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、氨磺酰基、单C<sub>1-6</sub>烷基氨磺酰基、二C<sub>1-6</sub>烷基氨磺酰基、氨磺酰基氨基、单C<sub>1-6</sub>烷基氨磺酰基氨基、二C<sub>1-6</sub>烷基氨磺酰基氨基、单C<sub>1-6</sub>烷基氨磺酰基(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、二C<sub>1-6</sub>烷基氨磺酰基(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基和吡啶酮基,R<sup>6</sup>表示R<sup>5</sup>或氧代基,W表示1)单键、2)单环或双环的3~8元芳香族或脂肪族杂环基团、3)单环或双环的3~8元芳香族或脂肪族碳环基团、4)主链中的碳原子可以被氧原子取代的碳原子数2~4的亚烷基、或者5)主链中的碳原子可以被氧原子取代的碳原子数2~4的亚烯基,且上述2)至5)的各取代基可以被R<sup>5</sup>取代,Ar是可以被R<sup>7</sup>取代的芳香族碳环基团或芳香族杂环基团,该芳香族碳环基团或芳香族杂环基团表示选自以下的取代基:1)苯基、2)萘基、3)吡啶基、4)嘧啶基、5)哒嗪基、6)吡嗪基、7)吡唑基、8)吡咯基、9)咪唑基、10)三唑基、11)噁唑基、12)异噁唑基、13)噁二唑基、14)噻唑基、15)异噻唑基、16)噻二唑基、以及17)四唑基,R<sup>7</sup>与R<sup>5</sup>含义相同。
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