取代丙酰胺衍生物和含有其的药物组合物

摘要

本发明的课题在于提供作为骨代谢疾病的预防剂或治疗剂有用的取代丙酰胺衍生物或其可药用盐。本发明为含有具有通式(I)的化合物或其可药用盐作为有效成分的药物组合物。

主权项

1.含有具有通式(I)的化合物或其可药用盐作为有效成分，用作骨吸收抑制剂的药物组合物，上述式中，R¹表示可被选自取代基组α的基团取代的C₆～C₁₀芳基或可被选自取代基组α的基团取代的5～10元环杂芳基；R²表示可被选自取代基组α的基团取代的C₆～C₁₀芳基、可被选自取代基组α的基团取代的5～10元环杂芳基或可被选自取代基组α的基团取代的3～6元杂环基；X表示羟基、C₁～C₆烷氧基、被羟基取代的C₁～C₆烷氧基或具有式N(R³)R⁴的基团，式中，R³和R⁴相同或不同，各自独立表示氢原子、可被选自取代基组β的基团取代的C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基、可被羟基保护基保护的C₁～C₆羟烷基、可被羟基取代的C₁～C₆烷氧基、可被选自取代基组α的基团取代的C₃～C₆环烷基、可被选自取代基组α的基团取代的C₂～C₆烯基、可被选自取代基组α的基团取代的C₆～C₁₀芳基或可被选自取代基组α的基团取代的5～10元杂芳基；或者，R³和R⁴与键合于R³和R⁴的氮原子一起形成可被选自取代基组β的基团取代的3～6元杂环基；取代基组α包括：羟基、硝基、氰基、氨基、C₁～C₆烷氨基、C₁～C₆二烷氨基、C₃～C₆环烷氨基、乙酰氨基、卤原子、可被选自取代基组β的基团取代的C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基、C₃～C₆环烷基、3～6元杂环基、C₃～C₆环烯基、可被选自取代基组γ的基团取代的C₆～C₁₀芳基、可被选自取代基组γ的基团取代的5～10元杂芳基、可被选自取代基组β的基团取代的C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆卤代烷氧基、可被选自取代基组β的基团取代的C₁～C₆烷氧基-C₁～C₆烷氧基、可被选自取代基组β的基团取代的C₂～C₆烯氧基、可被选自取代基组β的基团取代的C₂～C₆炔氧基、C₃～C₆环烷氧基、3～6元杂环氧基、可被选自取代基组γ的基团取代的C₆～C₁₀芳氧基、C₁～C₆亚烷氧基、C₁～C₆亚烷二氧基、可被选自取代基组β的基团取代的C₁～C₆烷硫基、C₁～C₆卤代烷硫基、可被选自取代基组β的基团取代的C₁～C₆烷基磺酰基、C₁～C₆卤代烷基磺酰基、可被选自取代基组β的基团取代的C₁～C₆烷基羰基、C₁～C₆卤代烷基羰基和可被选自取代基组γ的基团取代的C₆～C₁₀芳羰基；取代基组β包括：羧基、C₁～C₆烷氧羰基、氨基甲酰基、氰基、氨基、巯基、C₁～C₆烷硫基、C₂～C₆酰基、乙酰氨基、N-C₆～C₁₀芳基乙酰氨基、C₁～C₆烷氧碳酰氨基、脲基、可被选自取代基组γ的基团取代的C₃～C₆环烷基、C₃～C₆环烯基、3～6元杂环基、可被选自取代基组γ的基团取代的C₂～C₆烯基、可被选自取代基组γ的基团取代的C₂～C₆炔基、可被选自取代基组γ的基团取代的C₆～C₁₀芳基、可被选自取代基组γ的基团取代的5～10元杂芳基、C₁～C₆烷氧基、可被选自取代基组γ的基团取代的C₆～C₁₀芳氧基、C₃～C₆环烷氧基和可被选自取代基组γ的基团取代的肟基；取代基组γ包括：氢原子、羟基、氰基、氨基、C₁～C₆烷氨基、C₁～C₆二烷氨基、C₂～C₆环氨基、卤原子、C₁～C₆烷基、C₃～C₆环烷基、C₁～C₆卤代烷基、C₁～C₆烷氧基、C₂～C₆酰氧基、C₁～C₆卤代烷氧基、C₃～C₆环烷氧基、C₁～C₆亚烷二氧基和苯基。