Aryl-isoksazol-4-yl-oksadiazolderivater

摘要

Foreliggende oppfinnelse angår isoksazol-4-yl-oksadiazolderivater med formel I hvor R1 er hydrogen, halogen, aryl, heterocyklyl, heteroaryl, cyano, lavere alkyl, -(CH2)n-cykloalkyl, -(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-lavere alkyl eller -(CH2)n-OH; n er 0, 1 e ller 2 R er hydrogen eller lavere alkyl; R2 er cykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterocyklyl, som eventuelt er substituert med én eller flere substituenter, valgt fra gruppen bestående av halogen, cyano, nitro, lavere alkyl, lavere alkoksy, lavere alkoksy substituert med halogen, lavere alkyl substituert med halogen, C(O)O-lavere alkyl, lavere alkylsulfonyl, -NRaRb, -C(O)-NRaRb, -C(O)-heterocyklyl, benzyloksy, heterocyklyl eventuelt substituert med hydroksy, halogen eller lavere alkyl eller er heteroaryl eventuelt substituert med lavere alkyl; Ra og Rb er uavhengig hydrogen, lavere alkylsulfonyl, -C(O)H, -(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-lavere alkyl, -(CH2)n-S-lavere alkyl, -(CH2)n-S(O)2-lavere alkyl, heteroarylsulfonyl, lavere alkyl, -(CH2)n-heterocyklyl, eventuelt substituert med lavere alkyl eller er -(CH2)n-cykloalkyl, -(CH2)n-heteroaryl, -(CH2)n-OH, -(CO)-R', hvor R' er lavere alkyl, cykloalkyl eller heteroaryl; R3 er aryl eller heteroaryl, som eventuelt er substituert med halogen eller lavere alkyl substituert med halogen; så vel som farmasøytisk akseptable syreaddisjonssalter derav. Det er funnet at denne klasse forbindelser viser høy affinitet og selektivitet for GABA A ?5 reseptor bindingsseter og might være anvendelige som kognitiv enhancer eller for behandling av kognitive lidelser like Alzheimer's sykdom.