肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法，是具有如下通式(I)或(II)的化合物。以阿魏酸为原料，将疏水性的烷基、环烷基、芳香基拼合到阿魏酸的母核上，形成酚醚类化合物，再将羧基改变为异羟肟酸或连接一些氨基酸片段再将其末端改造成异羟肟酸。本发明设计合成了一组全新结构的HDACi。体外试验表明其无细胞毒活性，并且对几种肿瘤(实体瘤和白血病)细胞的抑制活性高于阳性对照药物。本发明还公开了该化合物用于制备非细胞毒类抗癌药物的应用。

主权项

1.具有如下通式(I)或(II)的化合物，式(I)中，R为下列之一：(a)烃基，(b)芳基，(c)被卤素、氧、硫、氮、叠氮、氰基取代的烃基，(d)被卤素、氧、硫、氮、叠氮、氰基取代的芳基；所述烃基是C1-C16烷基，C1-C8环烷基，C1-C12烯基或C1-C12炔基，所述芳基是C5-C12芳基或C4-C11芳杂基；式(II)中，R’为苄基或正丁基，X为C1-C8烷基，C5-C12芳基，C4-C11杂芳基，芳烷基，芳烯基，杂环芳烷基。