含抗结核病药物的缓释剂

摘要

含抗结核病药物缓释剂为植入剂和缓释注射剂，在结核病灶局部放置或注射该剂能将药物缓慢释放，在有效获得和维持局部灶有效药物浓度的同时降低其全身毒性。缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。缓释微球由缓释辅料和选自环丝氨酸、氧氟沙星、环丙沙星和/或司帕沙星的抗结核药组成，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒；助悬剂黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释辅料选自EVAc、聚苯丙生、PLA、PLGA、聚(芥酸二聚体－癸二酸或富马酸－癸二酸)共聚物等；缓释植入剂可由缓释微球或经其他方法制成。该剂对耐多药结核菌、结核球及淋巴、关节、肾、皮肤、肠、乳腺、生殖器等处结核、结核性骨髓炎、瘘道、空洞性肺结核等顽固性结核病变具有显著独特的治疗效果。

主权项

1. 含抗结核病药物缓释剂，其特征在于该抗结核病药物缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗结核病药物缓释辅料以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；其中，抗结核有效成分为喹诺酮类药物；所述的喹诺酮类药物选自氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙星之一或其组合；所述的抗结核有效成分及其重量百分比为：5-40％的氧氟沙星与5-40％的环丙沙星或司帕沙星的组合；或5-40％的环丙沙星与5-40％的司帕沙星的组合；所述的缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸，其分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；b)聚乳酸和羟基乙酸，其中，乳酸和羟基乙酸的比例为10/90-90/10，分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；c)聚苯丙生，其中，对羧苯基丙烷∶癸二酸为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸癸二酸)共聚物；h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、钾盐、钠盐、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶；在20℃-30℃时，助悬剂的黏度为100cp-3000cp，选自下列之一或其组合：a)0.5-3.0％羧甲基纤维素钠；b)5-15％甘露醇；c)5-15％山梨醇；d)0.1-1.5％表面活性物质；e)0.1-0.5％吐温20；f)碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆；g)0.5-5％羧甲基纤维素钠+0.1-0.5％土温80；h)5-20％甘露醇+0.1-0.5％土温80；或i)0.5-5％羧甲基纤维素钠+5-20％山梨醇+0.1-0.5％土温80；以上均为重量百分比。