作为组胺H3拮抗剂的吡唑并[3,4－D]氮杂衍生物

摘要

本发明涉及具有作为H3拮抗剂的药理学活性的新吡唑衍生物，它们的制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗神经病和精神障碍中的用途。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，或其溶剂合物：其中：R¹表示-C_1-6烷基、-C_3-7环烷基或-CH₂-C_3-7环烷基，其中所述的环烷基可以任选被C_1-3烷基取代；X表示键或-CH₂-，R²表示-芳基、-芳基-芳基、-芳基-杂芳基、-芳基-杂环基、-杂芳基、-杂芳基-芳基、-杂芳基-杂芳基、-杂芳基-杂环基、-杂环基、-杂环基-芳基、-杂环基-杂芳基或-杂环基-杂环基；其中所述的R²的芳基、杂芳基和杂环基可以任选被一个或多个相同的或不同的取代基取代，且所述取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基、＝O、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、-O-卤代C_1-6烷基、-O-C_1-6烷基、-C_1-6烷基-O-C_1-6烷基、-CO₂R⁴、-COR⁴、-C_1-6烷基-COR⁴、-SR⁴、-SO₂R⁴、-SOR⁴、-OSO₂R⁴、-C_1-6烷基-SO₂R⁴、-C_1-6烷基-NR⁴SO₂R⁵、-C_1-6烷基-SO₂NR⁴R⁵、-NR⁴R⁵、-C_1-6烷基-NR⁴R⁵、-C_3-8环烷基-NR⁴R⁵、-CONR⁴R⁵、-NR⁴COR⁵、-C_1-6烷基-NR⁴COR⁵、-C_1-6烷基-CONR⁴R⁵、-NR⁴SO₂R⁵、-OCONR⁴R⁵、-NR⁴CO₂R⁵、-NR⁶CONR⁴R⁵或-SO₂NR⁴R⁵(其中R⁴、R⁵和R⁶独立地表示氢、C_1-6烷基，或其中-NR⁴R⁵可以表示含氮的杂环基)；和其中R⁴、R⁵和R⁶可以任选被一个或多个相同的或不同的取代基取代，且所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基和＝O。