2{[N－(2－氨基－3－(杂芳基或芳基)丙酰基)－氨基酰基]－氨基}－烷基硼酸衍生物

摘要

本发明涉及式I化合物、其合成方法以及用于在温血动物、包括人中治疗增殖性疾病的该化合物的药物组合物。

主权项

1. 式I化合物或其盐其中R₁为未取代的或取代的芳基；芳基烷基羰基，其中芳基部分为未取代的或取代的；未取代的或取代的杂环基；或者杂环基烷基羰基，其中杂环基部分为未取代的或取代的；R₂为未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂芳基；R₃为氢、未取代的或取代的芳基或未取代的或由下列基团取代的烷基，-未取代的或取代的环烷基，-未取代的或取代的芳基，或者-未取代的或取代的包含至少一个氮原子的杂芳基；R₄为式IA的部分，其中A₁和A₂为羟基、烷氧基、未取代的或取代的芳基氧基或未取代的或取代的环烷氧基，或者与结合的硼原子和两个结合的氧原子一起形成式IA^*的环，其中W为亚烷基、取代的亚烷基、未取代的或取代的亚环烷基、未取代的或取代的亚二环烷基或未取代的或取代的亚三环烷基；并且R₅为未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基或者未取代的或取代的环烷基；其中，所述亚烷基、亚环烷基、亚二环烷基或亚三环烷基的取代基是一个或多个彼此独立地选自低级烷基、羟基和羟基低级烷基的基团；所述烷基的取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的基团：未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代的环烷基、羟基、羧基、氨基甲酰基、巯基、低级烷硫基、氨基、三-低级烷基氨基、低级链烷酰基氨基、胍基、N-低级烷基胍基；所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基的取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的基团：脂族基团；游离的、醚化的或酯化的羟基；游离的或酯化的羧基；甲酰基；链烷酰基；未取代的氨基；单-或二-烷基氨基；巯基；磺基；烷硫基；氨基甲酰基；N-烷基-氨基甲酰基；N，N-二-烷基-氨基甲酰基；苯基；萘基；杂环基；氰基；硝基；烷氧基；卤素；卤代烷基。