发明名称 TIAZOLIL-DIHIDRO-INDAZOLES.
摘要 Compuestos de la fórmula general (1), (Ver fórmula) donde R1 está escogido del grupo formado por -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc, -NHC(O)NRcRc y -NHC(O)SRc; R2 es un radical que puede estar sustituido con uno o varios R4, escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-10, arilalquilo C7-16 y heteroarilo de 5-10 miembros; R3 es un radical que puede estar sustituido con uno o varios Re y/o Rf, escogido del grupo formado por arilo C6-10 y heteroarilo de 5-10 miembros; R4 es un radical escogido del grupo formado por Ra, Rb y Ra sustituido con uno o varios Rc y/o Rb iguales o distintos; cada Ra, independientemente entre sí, está escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, ciclo-alquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros; cada Rb es un radical adecuado y elegido independientemente entre sí del grupo formado por =O, -ORc, haloalquiloxi C1-3, -OCF3, =S, -SRc, =NRc, =NORc, -NRcRc, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc, -C(O)N(Rg)ORc, -CN(Rg)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O)NRcRc, -OCN(Rg)NRcRc, -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)C(S)Rc, -N(Rg)S(O)2Rc, -N(Rg)S(O)2NRcRc, -N[S(O)2]2Rc, -N(Rg)C(O)ORc, -N(Rg)C(O)NRcRc y -N(Rg)CN(Rg)NRcRc; cada Rc, independientemente entre sí, es hidrógeno o un radical sustituido eventualmente con uno o más Rd y/o Re iguales o distintos, seleccionado del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterociclo-alquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros; cada Rd, independientemente entre sí, es hidrógeno o un radical sustituido eventualmente con uno o más Re y/o Rf iguales o distintos, seleccionado del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterociclo-alquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros; cada Re es un radical adecuado y elegido independientemente entre sí del grupo formado por =O, -ORf, haloalquiloxi C1-3, -OCF3, =S, -SRf, -NRf, =NORf, -NRfRf, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -S(O)2ORf, -S(O)NRfRf, -S(O)2NRfRf, -OS(O)Rf, -OS(O)2Rf, -OS(O)2ORf, -OS(O)2NRfRf, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)NRfRf, -CN(Rg)NRfRf, -OC(O)Rf, -OC(O)ORf, -OC(O)NRfRf, -OCN(Rg)NRfRf, -N(Rg)C(O)Rf, -N(Rg)C(S)Rf, -N(Rg)S(O)2Rc, -N(Rg)C(O)ORf, -N(Rg)C(O)NRfRf y -N(Rg)CN(Rg)NRfRf; cada Rf, independientemente entre sí, es hidrógeno o un radical sustituido eventualmente con uno o más Rg iguales o distintos, escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquil-alquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros; cada Rg, independientemente entre sí, es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterociclo-alquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros; los cuales pueden hallarse bajo la forma de sus tautómeros, de sus racematos, de sus enantiómeros, de sus diastereoisómeros y de sus mezclas, así como, dado el caso, de sus sales de adición farmacológicamente inocuas.
申请公布号 ES2304022(T3) 申请公布日期 2008.09.01
申请号 ES20050792037T 申请日期 2005.10.05
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 发明人 BETZEMEIER, BODO;BRANDL, TRIXI;BREITFELDER, STEFFEN;BRUECKNER, RALPH;GERSTBERGER, THOMAS;GMACHL, MICHAEL
分类号 C07D513/04;A61K31/429;A61P35/00;C07D277/82;C07D417/06 主分类号 C07D513/04
代理机构 代理人
主权项
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