发明名称 DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCICLICOS CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR ORL1.
摘要 Derivados espirocíclicos de ciclohexano de fórmula general I (Ver fórmula) donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H; CHO; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; o los grupos R1 y R2 representan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, H2CH2NR11CH2CH2 ó (CH2)3-6 siendo R11 H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o polisustituido o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; R3 representa heteroarilo, en cada caso monosustituido o polisustituido; W significa NR4, O ó S y R4 significa H; alquilo(C1-5), saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido o no sustituido; arilo heteroarilo o cicloalquilo unido a través de un grupo alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; COR12 ; SO2R12, siendo R12 H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o polisustituido o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; OR13, NR14R15; R5 significa =O; H; alquilo(C1-5), saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido; COOR13, CONR13, OR13; cicloalquilo(C3-8), saturado o insaturado, no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), no sustituido o monosustituido o polisustituido. R6 representa H; F, Cl, NO2, CF3, OR13, SR13, SO2R13, SO2OR13, CN, COOR13, NR14R15; alquilo(C1-5), saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido, cicloalquilo(C3-8), saturado o insaturado, no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), no sustituido o monosustituido o polisustituido; o R5 y R6 juntos significan (CH2)n con n= 2, 3, 4, 5 o 6, pudiendo sustituirse átomos de hidrógeno individuales también por F, Cl, Br, I, NO2, CF3, OR13, CN ó alquilo(C1-5); R7, R8, R9 y R10 significan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, OR13, SR13, SO2R13, SO2OR13, CN, COOR13, NR14R15; alquilo(C1-5), cicloalquilo(C3-8), no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), no sustituido o monosustituido o polisustiuido; significando R13 H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), no sustituido o monosustituido o polisustituido; significando R14 y R15, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), no sustituido o monosustituido o polisustituido; o R14 y R 15 forman conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR16CH2CH2 Ó (CH2)3-6, significando R16 H; alquilo(C1-5), saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido; X representa O, S, SO, SO2 ó NR17; R17 es H; alquilo(C1-5), saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar; COR12 ó SO2R12, en forma de racematos, de enantiómeros, diastereómeros, mezcla de enantiómeros o diastereómeros o un solo enantiómero o diastereómero; de bases y/o sales de ácidos fisiológicamente compatibles o cationes.
申请公布号 ES2303964(T3) 申请公布日期 2008.09.01
申请号 ES20040804136T 申请日期 2004.12.21
申请人 GRUNENTHAL GMBH 发明人 HINZE, CLAUDIA;SUNDERMANN, BERND;SCHICK, HANS;HENKEL, BIRGITTA;ENGLBERGER, WERNER;OBERBORSCH, STEFAN
分类号 C07D495/10;A61K31/407;A61P29/00;C07D471/10;C07D491/04;C07D491/10 主分类号 C07D495/10
代理机构 代理人
主权项
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