预测中药有效成分静脉注射剂成药性的方法

摘要

本发明涉及一种预测中药有效成分静脉注射剂成药性的方法，可以应用于对已上市的中药注射剂安全性进行再评价、检测，对开发中的中药静脉注射剂成药性进行提前预测，在中药注射剂生产与研发中具有广泛的用途。其步骤为：先将中药有效成分与溶媒按比例混匀，配制成一定浓度的待测溶液，然后分别进行体内实验和体外实验：制备含中药有效成分的血浆、血清，高效液相色谱法测定其在血浆、血清中的溶解度；若两个实验的结果均为溶解量占加入总量的50％以上，则该中药有效成分静脉注射剂成药性较高，否则较低。

主权项

1. 预测中药有效成分成药性的方法，其特征在于：步骤如下：(一)进行体外试验(1)参照药品说明书或拟用方法，将中药有效成分与溶媒按所提供的比例混匀，配制成一定浓度的待测溶液，待用；(2)对健康哺乳动物静脉取血，常规方法制备血浆，血清及去白蛋白血清，然后向血浆、血清及去白蛋白血清中分别加入待测溶液，其中，血浆、血清及去白蛋白血清与加入的待测溶液的体积比均为1～50∶1；(3)将上述含中药有效成分的血浆、血清及去白蛋白血清涡流混匀，离心，肉眼观察溶解情况，观察是否有沉淀产生；(4)若有沉淀产生，则用0.1～10ml的溶剂溶解沉淀，并用高效液相色谱法测定中药有效成分在溶剂中的浓度；(5)采用高效液相色谱法测定上清液中中药有效成分的浓度；(6)通过计算确定中药有效成分在血浆、血清、去白蛋白血清中的溶解百分比，若溶解量均占加入总量的50％以上，则初步推测该中药有效成分静脉注射剂成药性较高，否则较低；(二)进行体内试验(1)参照药品说明书或拟用方法，将中药有效成分与溶媒按所提供的比例混匀，配制成一定浓度的待测溶液，待用；(2)参照药品说明书规定剂量对健康哺乳动物静脉点滴待测溶液，连续点滴1～7次，每天1次，在最后一次点滴过程中，机采血浆，并制备血清，即为含中药有效成分的血浆、血清；(3)将上述含中药有效成分的血浆、血清涡流混匀，离心，肉眼观察溶解情况，观察是否有沉淀产生；(4)若有沉淀产生，则用0.1～10ml的溶剂溶解沉淀，并用高效液相色谱法测定其在溶剂中的浓度；(5)采用高效液相色谱法测定上清液中中药有效成分的浓度；(6)通过计算确定中药有效成分在血浆、血清中的溶解百分比，若溶解量均占测得总量的50％以上，则推测该中药有效成分静脉注射剂成药性较高，否则较低；综合上述实验结果，若两个实验的推测结果均为该中药有效成分静脉注射剂成药性较高，则推断该中药有效成分静脉注射剂成药性较高，否则较低。