| 发明名称 | 用于制备醇和酚的水溶性膦酰氧基甲基衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 一种用于制备含有受阻醇和酚的药物，如喜树碱、普鲁泊福、依托泊苷、维生素E和环孢菌素A的水溶性膦酰氧基甲基醚的方法。具体而言用于制备水溶性膦酰氧基甲基衍生物的方法包括化学式(i)和化学式(ii)的步骤；R-OH代表含醇或酚的药物，n代表整数1或2，R<SUP>1</SUP>是H、碱金属离子、或药学上可接受的阳离子，且R<SUP>2</SUP>是H、碱金属离子、或药学上可接受的阳离子。 | ||
| 申请公布号 | CN100413508C | 申请公布日期 | 2008.08.27 |
| 申请号 | CN02825882.7 | 申请日期 | 2002.12.20 |
| 申请人 | MGIGP公司 | 发明人 | G·邦尼维勒;G·德拉罕蒂;A·J·沃尔兹 |
| 分类号 | A61K31/66(2006.01);C07F9/655(2006.01);A61P25/20(2006.01);A61P35/00(2006.01) | 主分类号 | A61K31/66(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1. 制备如式(I)所示的水溶性膦酰氧基甲基衍生物的方法，包括下列步骤：第一步<img file="C028258820002C1.GIF" wi="862" he="127" />第二步<img file="C028258820002C2.GIF" wi="1398" he="319" />其中R-OH代表喜树碱、2，6-二异丙基苯酚、依托泊苷、维生素E或环孢菌素A，n代表整数1或2，R<sup>1</sup>是氢、碱金属离子或药学上可接受的阳离子，且R<sup>2</sup>是氢、碱金属离子或药学上可接受的阳离子，其中在第2步中，R-O-CH<sub>2</sub>Cl与摩尔过量的磷酸和碱在适宜的极性质子惰性溶剂中反应，其中所述碱是三乙胺或吡啶。 | ||
| 地址 | 美国马里兰州 | ||