5’－氯代核苷的合成方法

摘要

本发明属药物化学技术领域，公开了一类5’－氯代核苷制备方法，即以腺苷、鸟苷、胞苷或尿苷为原料，加入三苯基磷和六氯乙烷，核苷/三苯基磷/六氯乙烷投料摩尔比为1∶3～3.5∶3～3.5，一锅煮合成5’－氯代核苷。该方法收率高，选择性合成，操作简便，条件温和，无污染，可工业化生产。该5’－氯代核苷衍生物是重要的有机合成或药物合成的中间体，该方法为5’－氯代核苷提供了一种非常有工业价值的合成方法，有利于促进5’－氯代核苷的开发应用。

主权项

1、具有通式I所示的5’-氯代核苷的合成方法，其特征在于，通过如下步骤合成：首先将核苷和三苯基磷溶于有机溶剂中，氩气保护，加热回流下滴加六氯乙烷，于20℃～50℃下反应10小时，冷至室温，再加入乙酸，70℃下反应10小时，减压蒸干溶剂即可得到通式1所示5’-氯代核苷。通式15’-氯代核苷。