发明名称 |
咪唑类LXR调节剂 |
摘要 |
本发明的化合物,例如结构式IIa、IIb、IIc或IId的化合物、及其药物上可接受的盐、异构体、或前体药物,可以用作肝脏X受体活性的调节剂,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>21</SUP>、R<SUP>3</SUP>和G在文中定义。本发明还公开了含有该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。 |
申请公布号 |
CN101248049A |
申请公布日期 |
2008.08.20 |
申请号 |
CN200680030791.6 |
申请日期 |
2006.06.26 |
申请人 |
埃克塞利希斯股份有限公司 |
发明人 |
B·B·布施;B·T·弗拉特;X-H·谷;S-P·鲁;R·马丁;R·莫汉;M·C·尼曼;E·施魏格尔;W·C·小史蒂文斯;T-L·王;Y·谢 |
分类号 |
C07D233/54(2006.01);C07D409/04(2006.01);C07D401/04(2006.01);A61K31/4164(2006.01);A61P3/10(2006.01) |
主分类号 |
C07D233/54(2006.01) |
代理机构 |
北京纪凯知识产权代理有限公司 |
代理人 |
沙捷;彭益群 |
主权项 |
1.一种根据下列结构式之一的化合物,<img file="S2006800307916C00011.GIF" wi="1757" he="336" />或其药物上可接受的盐、异构体、或前体药物,其特征在于,(A)R<sup>1</sup>是-L<sup>1</sup>-R<sup>5</sup>,其中L<sup>1</sup>是化学键、L<sup>5</sup>、L<sup>6</sup>、-L<sup>5</sup>-L<sup>6</sup>-L<sup>5</sup>-、或-L<sup>6</sup>-L<sup>5</sup>-L<sup>6</sup>-,其中每个L<sup>5</sup>独立地为-[C(R<sup>15</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>-,其中每个R<sup>15</sup>独立地为氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷基;以及每个L<sup>6</sup>独立地为-CS-、-CO-、-SO<sub>2</sub>-、-O-、-CON(R<sup>11</sup>)-、-CONR<sup>11</sup>N(R<sup>11</sup>)-、-C(=NR<sup>11</sup>)-、-C(=NOR<sup>11</sup>)-、或-C(=NN(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>)-、-芳基-、-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基-、-杂芳基-、或-杂环基-;其中芳基、环烷基、杂芳基、或杂环基任选地不被取代或用一个或多个R<sup>14</sup>取代;或每个L<sup>6</sup>独立地为C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷二基,其中烷二基链任选地不被断开或被-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)=C(R<sup>11</sup>)-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>O-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>-、-C≡C-、-O-、-S-、-N(R<sup>10</sup>)CO-、-N(R<sup>10</sup>)CO<sub>2</sub>-、-CON(R<sup>10</sup>)-、-CO-、-CO<sub>2</sub>-、-OC(=O)-、-OC(=O)N(R<sup>10</sup>)-、-SO<sub>2</sub>-、-N(R<sup>10</sup>)SO<sub>2</sub>-、或-SO<sub>2</sub>N(R<sup>10</sup>)断开;并且R<sup>5</sup>是芳基、杂环基、杂芳基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、-C、或-B-C,其中B是-[C(R<sup>15</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>-或-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基-;并且C是卤素、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、-SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-SR<sup>11</sup>、-SO<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>COR<sup>11</sup>、-C≡N、-C(O)OR<sup>11</sup>、-CON(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、或-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>,其中R<sup>5</sup>任选地不被取代或用一个或多个R<sup>5a</sup>取代,其中每个R<sup>5a</sup>独立地为卤素、硝基、杂芳基、杂环基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基-、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳氧基芳基、芳基C<sub>1</sub>-<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、OR<sup>11</sup>、SR<sup>11</sup>、N<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、COR<sup>11</sup>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>COR<sup>11</sup>、C≡N、C(O)OR<sup>11</sup>、CON(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、CON(R<sup>11</sup>)OR<sup>11</sup>、OCON(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>11</sup>COR<sup>11</sup>、NR<sup>11</sup>CON(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>11</sup>COOR<sup>11</sup>、或N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>,其中每个R<sup>5a</sup>任选地不被取代或用一个或多个以下基团取代,这些基团独立地为-卤素、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳氧基C<sub>0-6</sub>烷基SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、C<sub>0-6</sub>烷基COOR<sup>11</sup>、C<sub>0-6</sub>烷氧基芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、-SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-OR<sup>11</sup>、-SR<sup>11</sup>、-N<sub>3</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-COR<sup>11</sup>、-SO<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>COR<sup>11</sup>、-C≡N、-C(O)OR<sup>11</sup>、-CON(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-CON(R<sup>11</sup>)OR<sup>11</sup>、-OCON(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>11</sup>COR<sup>11</sup>、-NR<sup>11</sup>CON(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>11</sup>COOR<sup>11</sup>、或-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>;R<sup>2</sup>和R<sup>21</sup>为-L<sup>3</sup>-R<sup>7</sup>,其中每个L<sup>3</sup>独立地为化学键或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-V<sup>1</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,其中n为0-6;并且V<sup>1</sup>为-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)=C(R<sup>11</sup>)-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>O-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>-、-C≡C-、-O-、-S-、-NR<sup>11</sup>-、-N(R<sup>10</sup>)CO-、-N(R<sup>10</sup>)CO<sub>2</sub>-、-OCO-、-CO-、-CS-、-CONR<sup>10</sup>-、-C(=N-R<sup>11</sup>)-、-C(=N-OR<sup>11</sup>)-、-C[=N-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>]、-CO<sub>2</sub>-、-OC(=O)-、-OC(=O)N(R<sup>10</sup>)-、-SO<sub>2</sub>-、-N(R<sup>10</sup>)SO<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>N(R<sup>10</sup>)-、-NR<sup>10</sup>CONR<sup>10</sup>-、-NR<sup>10</sup>CSNR<sup>10</sup>-、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环卤代烷基;或每个L<sup>3</sup>独立地为C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷二基,其中,烷二基链任选地不被断开或被-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)=C(R<sup>11</sup>)-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>O-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>-、-C≡C-、-O-、-S-、-N(R<sup>10</sup>)CO-、-N(R<sup>10</sup>)CO<sub>2</sub>-、-NR<sup>11</sup>-、-CON(R<sup>10</sup>)-、-CO-、-CO<sub>2</sub>-、-OC(=O)-、-OC(=O)N(R<sup>10</sup>)-、-SO<sub>2</sub>-、-N(R<sup>10</sup>)SO<sub>2</sub>-、或-SO<sub>2</sub>N(R<sup>10</sup>)-断开;并且每个R<sup>7</sup>独立地为氢、卤素、硝基、芳基、杂芳基、杂环基、-Z、-Y-Z、或-X-Y-Z,其中X为-O-;Y为-[C(R<sup>15</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>-、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、或-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基;并且Z为-H、卤素、-OR<sup>11</sup>、-C(=O)R<sup>11</sup>、-C(=O)OR<sup>11</sup>、-C(=O)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-C(=N-OH)R<sup>11</sup>、-C(=S)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-CN、-S(=O)<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-C(=O)N(R<sup>11</sup>)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-C(=O)N(R<sup>11</sup>)(OR<sup>11</sup>)、-OC(=O)-R<sup>11</sup>、或-OC(=O)-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>,其中R<sup>7</sup>任选地不被取代或用一个或多个R<sup>7a</sup>取代,其中R<sup>7a</sup>为卤素、卤代芳基、芳氧基、芳烷氧基、芳氧基烷基、芳基C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基羧基、C(R<sup>11</sup>)=C(R<sup>11</sup>)-COOH、芳基、杂芳基、杂环基、杂环氧基、杂芳氧基、-Z’、-Y’-Z’、或-X’-Y’-Z’,其中X’为-O-;Y’为-[C(R<sup>15</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>-或-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基;并且Z,为-H、卤素、-OR<sup>11</sup>、-SR<sup>11</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-C(=O)R<sup>11</sup>、-C(=O)OR<sup>11</sup>、-C(=O)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>11</sup>)C(=O)R<sup>11</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)C(=O)R<sup>11</sup>、-CN、-S(=O)<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-C(=O)N(R<sup>11</sup>)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-C(=O)N(R<sup>11</sup>)(OR<sup>11</sup>)、-OC(=O)-R<sup>11</sup>、-OC(=O)-OR<sup>11</sup>、-N(R<sup>11</sup>)C(=O)-R<sup>11</sup>、或-N(R<sup>11</sup>)S(O=)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>,其中每个R<sup>7a</sup>任选地不被取代或用一个或多个R<sup>8</sup>取代,其中每个R<sup>8</sup>独立地为卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基(OR<sup>11</sup>)、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基OR<sup>11</sup>、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基CON(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基COR<sup>11</sup>、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基COOR<sup>11</sup>、或C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>,条件是R<sup>2</sup>和R<sup>21</sup>不同时为氢;R<sup>3</sup>为-L-R<sup>6</sup>,其中L是化学键、-X<sup>3</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-X<sup>3</sup>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-X<sup>3</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>1+w</sub>-Y<sup>3</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>-,其中n为0-6;每个w独立地为0-5;并且每个X<sup>3</sup>独立地为化学键、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)=C(R<sup>11</sup>)-、-C≡C-、-CO-、-CS-、-CONR<sup>10</sup>-、-C(=N)(R<sup>11</sup>)-、-C(=N-OR<sup>11</sup>)-、-C[=N-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>]、-CO<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>-、或-SO<sub>2</sub>N(R<sup>10</sup>)-;并且Y<sup>3</sup>为-O-、-S-、-NR<sup>7</sup>-、-N(R<sup>10</sup>)CO-、-N(R<sup>10</sup>)CO<sub>2</sub>-、-OCO-、-OC(=O)N(R<sup>10</sup>)-、-NR<sup>10</sup>CONR<sup>10</sup>-、-N(R<sup>10</sup>)SO<sub>2</sub>-、或-NR<sup>10</sup>CSNR<sup>10</sup>-;或L为C<sub>2-6</sub>烷二基链,其中烷二基链任选地不被断开或被-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)=C(R<sup>11</sup>)-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>O-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>-、-C≡C-、-O-、-S-、-N(R<sup>10</sup>)CO-、-N(R<sup>10</sup>)CO<sub>2</sub>-、-CON(R<sup>10</sup>)-、-CO-、-CO<sub>2</sub>-、-OC(=O)-、-OC(=O)N(R<sup>10</sup>)-、-SO<sub>2</sub>-、-N(R<sup>10</sup>)SO<sub>2</sub>-、或-SO<sub>2</sub>N(R<sup>10</sup>)断开;并且R<sup>6</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、杂芳基、杂环基、-CN、-C(=O)R<sup>11</sup>、-C(=O)OR<sup>11</sup>、-C(=O)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-C(=O)N(R<sup>11</sup>)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、或-C(=O)N(R<sup>11</sup>)(OR<sup>11</sup>),其中芳基、杂芳基、环烷基、或杂环基任选地不被取代或用一个或多个R<sup>6a</sup>取代,其中每个R<sup>6a</sup>独立地为-Z”、-Y”-Z”、或-X”-Y”-Z”,其中X”为-O-;Y”为-[C(R<sup>15</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>-、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基,其中芳基、杂芳基、环烷基、或杂环基任选地不被取代或用至少一个基团取代,所述基团每个独立地为Z”;Z”为-H、-CN、卤素、-OR<sup>11</sup>、-C(=O)R<sup>11</sup>、-C(=O)OR<sup>11</sup>、-C(=O)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-N<sub>3</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-C(=O)N(R<sup>11</sup>)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>11</sup>)C(=O)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-OC(=O)-OR<sup>11</sup>、-C(=O)N(R<sup>11</sup>)(OR<sup>11</sup>)、-OC(=O)-R<sup>11</sup>、-OC(=O)-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、或-N(R<sup>11</sup>)COOR<sup>11</sup>;并且G为以下结构式的基团,<img file="S2006800307916C00051.GIF" wi="498" he="216" />其中J为芳基、杂芳基、或不存在;K为芳基、杂芳基、或不存在;条件是(i)如果K不存在,那么q为1,并且R<sup>4</sup>与L<sup>2</sup>直接结合;并且每个R<sup>4</sup>和R<sup>41</sup>独立地为卤素、氧、硝基、CR<sup>11</sup>=CR<sup>11</sup>COOR<sup>11</sup>、芳氧基、芳烷氧基、芳氧基烷基、芳基C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基羧基、芳基、杂芳基、杂环基、杂芳氧基、杂环氧基、-G<sup>1</sup>、-E-G<sup>1</sup>、或-D-E-G<sup>1</sup>,其中D为-O-;E为-[C(R<sup>15</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>-或-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基;并且G<sup>1</sup>为-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、-COR<sup>11</sup>、-COOR<sup>11</sup>、-CON(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-C≡N、-OR<sup>11</sup>、-OCON(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-OCOOR<sup>11</sup>、-N<sub>3</sub>、-NR<sup>11</sup>COR<sup>11</sup>、-NR<sup>11</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>11</sup>COOR<sup>11</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>COR<sup>11</sup>、-SO<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-SOR<sup>11</sup>、或-SR<sup>11</sup>;其中每个R<sup>4</sup>任选地不被取代或用一个或多个R<sup>4a</sup>取代,其中每个R<sup>4a</sup>独立地为卤素、芳氧基、芳烷氧基、芳氧基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基芳基、芳基C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基羧基、-G’、-E’-G’、或-D’-E’-G’,其中D’为-O-;E’为-[C(R<sup>15</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>-或-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基-;并且G’为-H、-卤素、-COR<sup>11</sup>、-COOR<sup>11</sup>、-C≡N、-OR<sup>11</sup>、-NR<sup>11</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-SO<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、或-SR<sup>11</sup>;L<sup>2</sup>是化学键或-[C(R<sup>15</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>-V<sup>2</sup>-[C(R<sup>15</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-,其中V<sup>2</sup>独立地为-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)=C(R<sup>11</sup>)-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>O-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO<sub>2</sub>-、-N(R<sup>10</sup>)CO-、-N(R<sup>10</sup>)CO<sub>2</sub>-、-CON(R<sup>10</sup>)-、-CON(R<sup>11</sup>)-、-CON(R<sup>11</sup>)O-、-CO-、-CS-、-CO<sub>2</sub>-、-OC(=O)-、-OC(=O)N(R<sup>10</sup>)-、-N(R<sup>10</sup>)SO<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>N(R<sup>10</sup>)-、-NR<sup>10</sup>CONR<sup>10</sup>-、-NR<sup>10</sup>CSNR<sup>10</sup>-、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基-、或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环卤代烷基,或V<sup>2</sup>为C<sub>2-6</sub>烷二基,其中烷二基链任选地不被断开或被-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>11</sup>)=C(R<sup>11</sup>)-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>O-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>-、-C(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>-、-C≡C-、-O-、-S-、-N(R<sup>10</sup>)CO-、-N(R<sup>10</sup>)CO<sub>2</sub>-、-CON(R<sup>10</sup>)-、-CON(R<sup>11</sup>)-、-CON(R<sup>11</sup>)O-、-CO-、-CO<sub>2</sub>-、-OC(=O)-、-OC(=O)N(R<sup>10</sup>)-、-SO<sub>2</sub>-、-N(R<sup>10</sup>)SO<sub>2</sub>-或-SO<sub>2</sub>N(R<sup>10</sup>)-断开;或V<sup>2</sup>为芳基、杂芳基、或杂环基,其中每个任选地不被取代或用一个或多个R<sup>9</sup>取代,其中每个R<sup>9</sup>独立地为卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基COOR<sup>11</sup>;每个m为0、1、2、3、4、5、或6;q为0、1、2、3、4、或5,条件是如果且仅如果K不为苯基时,q为0;并且q’为0、1、2、3、或4,每个R<sup>10</sup>独立地为-R<sup>11</sup>、-C(=O)R<sup>11</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、或-SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>;每个R<sup>11</sup>独立地为-氢、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基-、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、-N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、芳基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-芳基、杂芳基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-杂芳基、杂环基、或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-杂环基,其中任一R<sup>11</sup>任选地不被取代或用一个或多个R<sup>12</sup>基团取代;每个R<sup>12</sup>独立地为卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C=O(OR<sup>13</sup>);C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基OR<sup>13</sup>、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基COR<sup>13</sup>、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基SO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基CON(R<sup>13</sup>)<sub>2</sub>、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基CONR<sup>13</sup>OR<sup>13</sup>、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基SO<sub>2</sub>N(R<sup>13</sup>)<sub>2</sub>、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基SR<sup>13</sup>、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基OR<sup>13</sup>、芳氧基、芳烷氧基、芳氧基烷基、C<sub>0</sub>-<sub>6</sub>烷氧基芳基、芳基C<sub>0</sub>-<sub>6</sub>烷基羧基、-C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基N(R<sup>13</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>13</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、或-OC<sub>0</sub>-<sub>6</sub>烷基COOR<sup>13</sup>;每个R<sup>13</sup>独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-、或(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基-;每个R<sup>14</sup>独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基CON(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基CONR<sup>11</sup>OR<sup>11</sup>、C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基OR<sup>11</sup>、或C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基COOR<sup>11</sup>;并且(B)条件是(i)当L<sup>2</sup>为化学键时,则J和K都不是不存在;(ii)如果该化合物由结构式IIa来定义,那么a)如果J为苯基且K为噻吩基、呋喃基、或噻唑基,并且q为0,那么R<sup>1</sup>不为4-(NH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>)苯基、4-(NH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>)-3-氟苯基、p-(CH<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>)苯基-、或4p-(CH<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>)-3-氟苯基-;并且b)如果R<sup>5</sup>为任选地不被取代或用一个或多个R<sup>5a</sup>取代的吡啶基或苯基,并且L<sup>1</sup>为化学键,那么G不为p-(NH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>)苯基或p-(CH<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>)苯基-;(iii)如果该化合物由结构式IIc或IId定义,那么G不为p-(NH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>)苯基或p-(CH<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>)苯基-;(iv)该化合物不为1-(联苯基-4-基)-2,5-二苯基-1H-咪唑。 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美国加利福尼亚州 |