发明名称 1-〔2-胺基-1-(4-甲氧基苯基)乙基〕环己醇醋酸盐的合成方法
摘要 本发明公开了一种1-〔2-胺基-1-(4-甲氧基苯基)乙基〕环己醇醋酸盐的合成方法,包括1-〔氰基(4-甲氧基苯基)甲基〕环己醇的合成和1-〔氰基(4-甲氧基苯基)甲基〕环己醇还原成盐步骤,所说的1-〔氰基(4-甲氧基苯基)甲基〕环己醇的合成方法如下步骤:将对甲氧基苯乙腈和环己酮加入碱性物质、异丙醇和水的混合溶剂中,在0~20℃反应,反应液加入酸性物质至pH为6.0~7.0,然后从反应产物中收集1-〔氰基(4-甲氧基苯基)甲基〕环己醇;碱性物质选自氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠或乙醇钠。本发明的方法,以水和异丙醇为溶媒体系,在接近常温条件下合成目标产物,收率高,质量好,便于工业化实施。
申请公布号 CN101245021A 申请公布日期 2008.08.20
申请号 CN200710037560.4 申请日期 2007.02.14
申请人 上海华氏医药高科技实业发展有限公司 发明人 丁有信;陈建伟
分类号 C07C213/02(2006.01);C07C217/64(2006.01) 主分类号 C07C213/02(2006.01)
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 罗大忱
主权项 1. 一种1-〔2-胺基-1-(4-甲氧基苯基)乙基〕环己醇醋酸盐的合成方法,包括1-〔氰基(4-甲氧基苯基)甲基〕环己醇的合成和1-〔氰基(4-甲氧基苯基)甲基〕环己醇还原成盐步骤,其特征在于,所说的1-〔氰基(4-甲氧基苯基)甲基〕环己醇的合成方法如下步骤:将对甲氧基苯乙腈和环己酮加入碱性物质、异丙醇和水的混合溶剂中,在0~20℃,反应8~16小时,反应液加入酸性物质至pH为6.0~7.0,然后从反应产物中收集1-〔氰基(4-甲氧基苯基)甲基〕环己醇;所说的碱性物质选自氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠或乙醇钠。
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