视觉功能障碍改善剂

摘要

本发明提供一种具有Rho激酶抑制活性的化合物，尤其是提供以为(R)-(+)-N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-4-基)-4-(1-氨基乙基)苯酰胺有效成分的视觉功能改善剂，该视觉功能改善剂具有视网膜神经节细胞的轴突延伸促进作用以及视神经细胞的再生作用，可以有效治疗伴随基于视网膜或视神经损伤或缺损、变性等的各种眼睛疾病的视觉功能障碍。

主权项

1. 一种具有Rho激酶抑制活性的化合物的用途，用于制备改善视觉功能障碍的视觉功能障碍改善剂，所述视觉功能障碍是由于视网膜神经细胞或视神经的损伤或变性所引起的视觉功能障碍，所述视觉功能障碍的改善，基于促进视网膜神经节细胞轴突的延伸或者再生视神经细胞，具有Rho激酶抑制活性的化合物为通式(I)所示的酰胺化合物、其异构体和/或其制药上许可的酸加成盐、或其药物前体，式中：Ra表示式式(b)中：R表示氢、烷基或环上具有或不具有取代基的环烷基、环烷基烷基、苯基或芳烷基，或者表示式，式中：R⁶表示氢、烷基或式：-NR⁸R⁹，这里R⁸、R⁹相同或者不同，表示氢、烷基、芳烷基或苯基，R⁷表示氢、烷基、芳烷基、苯基、硝基或氰基，或者，R⁶与R⁷表示相互结合形成在环中进一步含有或不含有氧原子、硫原子或具有或不具有取代基的氮原子的杂环的基团，R¹表示氢、烷基或环上具有或不具有取代基的环烷基、环烷基烷基、苯基或芳烷基，或者，R与R¹表示相互结合与邻接的氮原子一起形成在环中进一步含有或不含有氧原子、硫原子或具有或不具有取代基的氮原子的杂环的基团，R³、R⁴相同或不同，表示氢、烷基、芳烷基、卤素、硝基、氨基、烷基氨基、酰基氨基、羟基、烷氧基、芳烷氧基、氰基、酰基、巯基、烷基硫代、芳烷基硫代、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、单·双烷基氨基甲酰基或叠氮基，A表示式，式中：R¹⁰、R¹¹相同或不同，表示氢、烷基、卤代烷基、芳烷基、羟基烷基、羧基或烷基羰基，或者，R¹⁰与R¹¹相互结合表示形成环烷基的基团，l、m、n各自表示0或1～3的整数；Rb表示氢、烷基、芳烷基、氨基烷基或单·双烷基氨基烷基；Rc表示具有或不具有取代基的含氮杂环。