2－丁基－3－[[2′－(1－三苯甲基－1H－四唑－5－基)联苯－4－基]甲基]－1,3－二氮杂螺[4.4]壬－1－烯－4－酮的合成

摘要

提供了能转化为厄贝沙坦的2－丁基－3－[[2′－(1－三苯甲基－1H－四唑－5－基)联苯－4－基]甲基]－1，3－二氮杂螺[4.4]壬－1－烯－4－酮的新型制备方法。也提供了制备厄贝沙坦的方法。

主权项

1.一种制备式I化合物的方法所述方法包括以下步骤：a)在有机溶剂存在下将戊酰胺衍生物与2，6-二甲基吡啶和草酰氯混合；b)冷却所述混合物；c)保持混合物0.25-4小时，从而形成亚胺酰氯中间体；d)再将胺和有机溶剂与混合物混合；e)所得混合物加热回流约0.1-1小时；f)然后使碱与所述混合物接触而获得两相；g)分离所得相；h)回收式I化合物。