| 主权项 |
1. 制备紫杉醇的方法，该方法包括：(a)用桥连的基于硅的保护基团保护10-脱乙酰浆果赤霉素III(10-DAB)的C(7)和C(10)羟基而形成10-DAB衍生物(12)；(b)衍生10-DAB衍生物(12)而形成10-DAB衍生物(17)，该衍生包括：(i)用β-内酰胺侧链前体处理10-DAB衍生物(12)而形成10-DAB衍生物(13)，在碱存在下用醇使10-DAB衍生物(13)的C(10)羟基选择性脱保护而形成10-DAB衍生物(14)，和使10-DAB衍生物(14)的C(10)羟基乙酰化而形成10-DAB衍生物(17)；或(ii)在碱存在下用醇使10-DAB衍生物(12)的C(10)羟基选择性脱保护而形成10-DAB衍生物(15)，使10-DAB衍生物(15)的C(10)羟基乙酰化而形成10-DAB衍生物(16)，和用β-内酰胺侧链前体处理10-DAB衍生物(16)而形成10-DAB衍生物(17)；和(c)使10-DAB衍生物(17)脱保护而形成紫杉醇；其中10-DAB衍生物(12)、10-DAB衍生物(13)、10-DAB衍生物(14)、10-DAB衍生物(15)、10-DAB衍生物(16)和10-DAB衍生物(17)分别对应于式(12)、(13)、(14)、(15)、(16)和(17)：<img file="A2006800293290003C1.GIF" wi="2051" he="1611" />所述桥连的基于硅的保护基团对应于式(2)：<img file="A2006800293290003C2.GIF" wi="617" he="229" />所述β-内酰胺侧链前体对应于式(3B)：<img file="A2006800293290003C3.GIF" wi="669" he="360" />G<sub>1</sub>，G<sub>2</sub>，G<sub>3</sub>和G<sub>4</sub>独立地为烃基、取代的烃基、烷氧基或杂环；L<sub>1</sub>和L<sub>2</sub>独立地为胺、卤化物或磺酸酯(盐)离去基团；R<sub>10A</sub>为烃基；X<sub>6</sub>为羟基保护基团；Z为烃基、取代的烃基、杂环、-[O-Si(Z<sub>10</sub>)(Z<sub>11</sub>)-]<sub>n</sub>O-或-O-；Z<sub>10</sub>和Z<sub>11</sub>各自独立地为烃基；和n为1或2。 |
