发明名称 5-HT<SUB>1A</SUB>受体的哌嗪-哌啶拮抗剂与激动剂
摘要 本发明涉及新的哌嗪-哌啶化合物。这些化合物可用作5-HT<SUB>1A</SUB>结合剂,特别是作为5-HT<SUB>1A</SUB>受体拮抗剂和激动剂。这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾患,如认知疾患、焦虑症、抑郁和性功能障碍。
申请公布号 CN101243073A 申请公布日期 2008.08.13
申请号 CN200680029248.4 申请日期 2006.06.09
申请人 惠氏公司 发明人 M·阿瑟林;G·T·格罗素;A·L·萨布;W·E·齐尔德斯;L·M·哈弗兰;Z·盛;J·J·比克斯勒;D·C·崇
分类号 C07D401/14(2006.01);C07D405/14(2006.01);C07D409/14(2006.01);C07D413/14(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61P43/00(2006.01) 主分类号 C07D401/14(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式(I’)化合物:<img file="S2006800292484C00011.GIF" wi="1373" he="568" />及其药学上可接受的盐和水合物,其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>、R<sub>14</sub>、R<sub>15</sub>和R<sub>16</sub>各自独立地是-H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-卤代烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基或(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、卤素、-CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN、-OR<sub>25</sub>、-OSO<sub>2</sub>R<sub>25</sub>、-SR<sub>25</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>25</sub>、-SO<sub>2</sub>N(R<sub>25</sub>)<sub>2</sub>、-N(R<sub>25</sub>)<sub>2</sub>、-C(O)、-COR<sub>25</sub>、-CO<sub>2</sub>R<sub>25</sub>、-NR<sub>25</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>25</sub>、-NR<sub>25</sub>COR<sub>25</sub>、-NR<sub>25</sub>CON(R<sub>25</sub>)<sub>2</sub>或-CON(R<sub>25</sub>)<sub>2</sub>;R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>各自独立地是-H或-CH<sub>3</sub>;R<sub>25</sub>是-H;或者直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-卤代烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基或(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基;且n是0、1或2。
地址 美国新泽西州