手性五元杂环化合物及其高对映选择性制备方法

摘要

本发明提供了一种新手性五元杂环化合物，该类手性五元杂环化合物的特征在于它们2位的硝基乙基取代基上有一个手性中心。本发明同时提供了一种高对映选择性地制备该手性五元杂环化合物的方法：由五元杂环化合物吡咯、呋喃和噻吩及其衍生物与硝基烯烃的催化不对称Friedel－Crafts烷基化反应制备。所用手性催化剂为手性双噁唑啉或双噻唑啉配体的金属络合物催化剂，所用溶剂为常用有机溶剂，反应温度为－20～30℃，催化剂的用量为1－20mol％。该不对称催化制备方法原料简单，催化剂易于制备，手性产物的对映选择性高。该类新手性五元杂环化合物可以作为重要的有机合成中间体或手性药物等的原料。

主权项

1. 一种手性五元杂环化合物，其结构通式如下：式I中“*”表示手性碳原子；X＝NR，O或S，其中R表示氢、C1-C8烷基、C1-C8环烷基、C6-C12芳基、C1-C8酰基；R¹表示氢、C1-C8烷基、C1-C8环烷基、C6-C12芳基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基；R²、R³和R⁴表示氢、C1-C6烷基、C1-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C6-C12芳基、C1-C8酰基。