发明名称 DERIVADOS DE BENZAMIDA Y USOS RELACIONADOS DE LOS MISMOS
摘要 Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1), o sus sales aceptables para uso farmacéutico, solvatos, estereoisomeros o prodrogas, en donde: n es 0, 1, o 2; R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste de -OH, halogeno y haloalquilo C1-8; R2 y R3 son miembros seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste de halogeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C2-8 y cicloalquilo C3-8, en donde no más de dos de R1, R2 y R3 son halogeno; R4 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, alquilo C1-8 y cicloalquilo C3-8; R5 se selecciona entre el grupo que consiste de alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C2-8, cicloalquilo C3-8, y heterocicloalquilo C3-8; R6 se selecciona entre el grupo que consiste de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, haloalquilo C1-8, aril(C1-6)alquilo, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, heteroarilo, y arilo; en donde el grupo arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido por sustituyentes cuyo numero va de uno al numero de valencias abiertas del grupo arilo o heteroarilo seleccionados entre el grupo que consiste de -halo, -OR', -OC(O)R', - NR'Rö, -SR', -R', -CN, -NO2, -CO2R', -C(O)NR'Rö, -C(O)R', -OC(O)NR'Rö, -NRöC(O)R', -NRöCO2R', -NRö'C(O)NR'Rö, -NR'öSO2NR'Rö, -NHC(NH2)=NH, -NR'C(NH2)=NH, -NH-C(NH2)=NR', -S(O)R', -SO2R', -SO2NR'Rö, -NRöSO2R', -N3, -CH(Ph)2, perfluoroalcoxi y perfluoro(C1-4)alquilo; en donde R5 o R6 está opcionalmente sustituido con entre uno y dos miembros seleccionados entre el grupo que consiste de halogeno, -CN, -NO2, alquilo C1-4, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C2-4, -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR', -OR', -SR', -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R', -SO2R', -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R' y -NR'SO2R'; R7 se selecciona entre el grupo que consiste de halogeno, -CN, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR', -OR', -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R', -SO2R', -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', - NR'SO2R', -X-CN, -X-C(O)R', -X-C(O)OR', -X-NR'C(O)OR', -X-OR', -X-OC(O)R', -X- C(O)N(R')2, -X-S(O)R', -X-SO2R', -X-SO2N(R')2, -X-N(R')2, -X-NR'C(O)R', en donde cada alquilo, alquenilo, y alquinilo se puede sustituir por uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste de -OR', =O, =NR', =N-OR', -NR'Rö, -SR', - halo, -SiR'RöR'ö, -OC(O)R', -C(O)R', -CO2R', -CONR'Rö, OC(O)NR'Rö, -NRöC(O)R', -NR'öC(O)NR'Rö, -NR'öSO2NR'Rö, -NRöCO2R', -NHC(NH2)=NH, -NR'C(NH2)=NH, - NHC(NH2)=NR', -S(O)R', -SO2R', -SO2NR'Rö, -NRöSO2R', -CN y -NO2; R6 y R7 se pueden combinar para formar un cicloalquilo C3-8 o heterocicloalquilo C3-8; R8 se selecciona entre el grupo que consiste de halogeno, -CN, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, y -OH; X es un grupo alquileno C1-8 de cadena lineal o ramificada; cada instancia de R', Rö, y R'ö es en forma independiente hidrogeno o un miembro no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C2-8, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, heteroarilo, arilo, cicloaIquil C3-8-aIquilo C1-6, heterocicloalquil C3-8-alquilo C1-6, heteroaril(C1-6)alquilo, aril(C1-6)alquilo, o dos R' grupos, cuando están unidos al mismo átomo de nitrogeno, se pueden combinar con el átomo de nitrogeno al cual están unidos para formar un grupo heterociclo o heteroarilo; y con la condicion de que cuando R1 es -OH, luego R2 y R3 no son los dos CF3.
申请公布号 AR061270(A1) 申请公布日期 2008.08.13
申请号 AR2007P102479 申请日期 2007.06.07
申请人 AMGEN, INC. 发明人 MCMINN, DUSTIN;REW, YOSUP;SUN, DAQING;WANG, ZHULUN;POWERS, JAY P.;DEGRAFFENREID, MICHAEL;JULIAN, DAVID JONATHAN;KAIZERMAN, JACOB;YAN, XUELEI
分类号 (IPC1-7):C07D213/54;C07D239/26;C07D333/38;C07D333/24;C07D277/30;A61P3/00;C07D213/56;C07D241/12;C07D237/08;A61K31/505;A61K31/50;A61K31/496;A61K31/44;A61K31/426;A61K31/42;C07D261/08;C07C235/42;C07C271/12 主分类号 (IPC1-7):C07D213/54
代理机构 代理人
主权项
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