| 发明名称 | 神经氨酸苷酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 公开了新颖化合物。这些化合物一般包含有酸性基团，碱性基团，取代的氨基或N-酰基和具有选择性羟基化的烷基部分的基团。还公开了包含本发明的抑制剂的医药组合物。还公开了在可能含有神经氨酸苷酶的试样中抑制神经氨酸苷酶的方法。还公开了带标记的本发明化合物的抗原材料、聚合物、抗体、共轭物及检测神经氨酸苷酶活性的测定方法。 | ||
| 申请公布号 | CN100409844C | 申请公布日期 | 2008.08.13 |
| 申请号 | CN01124714.2 | 申请日期 | 1996.02.26 |
| 申请人 | 吉里德科学公司 | 发明人 | 诺伯特·毕乔夫伯格;金正恩;威勒德·雷;刘洪涛;马修·威廉斯 |
| 分类号 | A61K31/21(2006.01);A61K31/275(2006.01);A61K31/395(2006.01);A61K31/435(2006.01);A61K31/35(2006.01);A61K31/382(2006.01);A61K31/42(2006.01);A61K31/425(2006.01);A61K31/4164(2006.01);A61P31/12(2006.01);A61P43/00(2006.01) | 主分类号 | A61K31/21(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 刘金辉 |
| 主权项 | 1. 式(III)化合物：<img file="C011247140002C1.GIF" wi="404" he="480" />其中E<sub>1</sub>为-(CR<sub>1</sub>R<sub>1</sub>)<sub>m1</sub>W<sub>1</sub>；G<sub>1</sub>为N<sub>3</sub>，-CN，或-(CR<sub>1</sub>R<sub>1</sub>)<sub>m1</sub>W<sub>2</sub>；T<sub>1</sub>为-NR<sub>1</sub>W<sub>3</sub>，或与U<sub>1</sub>或G<sub>1</sub>一起形成具有如下结构的基团：<img file="C011247140002C2.GIF" wi="550" he="270" />U<sub>1</sub>为H或-X<sub>1</sub>W<sub>6</sub>；J<sub>1</sub>与J<sub>1a</sub>独立地为H，Br，Cl，F，I；J<sub>2</sub>与J<sub>2a</sub>独立地为H或R<sub>1</sub>；R<sub>1</sub>独立地为H或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基；R<sub>2</sub>独立地为R<sub>4</sub>，其中各R<sub>4</sub>独立地被0至3个R<sub>3</sub>基团所取代；R<sub>3</sub>独立地为F，Cl，Br，I，-OR<sub>1</sub>，-N(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>，-C(O)OR<sub>1</sub>，-OC(O)R<sub>1</sub>，-N(R<sub>1</sub>)(C(O)R<sub>1</sub>)，＝O；R<sub>4</sub>独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>链烯基，或C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>炔基；R<sub>5</sub>独立地为R<sub>4</sub>，其中各R<sub>4</sub>为0至3个R<sub>3</sub>基团所取代；R<sub>6b</sub>独立地为H或氨基保护基；W<sub>1</sub>为-CO<sub>2</sub>H或CO<sub>2</sub>R<sub>1</sub>；W<sub>2</sub>为-NHR<sub>1</sub>，-NR<sub>1</sub>-C(NR<sub>1</sub>)(NR<sub>1</sub>R<sub>3</sub>)，-NH-C(NH)NH<sub>2</sub>；W<sub>3</sub>为W<sub>4</sub>；W<sub>4</sub>为-C(O)R<sub>5</sub>或SO<sub>2</sub>R<sub>5</sub>；W<sub>5</sub>为碳环，其中W<sub>5</sub>独立地为0至3个R<sub>2</sub>基团所取代；W<sub>6</sub>为-R<sub>5</sub>，-W<sub>5</sub>或C(O)R<sub>2</sub>；X<sub>1</sub>为-O-，-N(H)-，-N(W<sub>6</sub>)-，-S-；和各m<sub>1</sub>独立地为0至2的整数；以及其盐，溶剂合物，拆分的对映体与纯化的非对映体。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚 | ||