作为HIV整合酶抑制剂的吡唑并[3，4－B]吡啶－2－基]－苯甲酸衍生物

摘要

本发明提供了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、其中Cx是－CHO、－CH＝N－OR₃、－CH＝N－NR₃R₄、－CH＝N－R₅或－CH(OR₃) ₂；m和n可表示至多4次以及其它R基团可以为从氢原子到各种烷基、卤素、环等不同基团。这些化合物用于药物组合物中，可用于治疗或预防AIDS或HIV感染，或用于减少HIV复制。

主权项

1.式I的化合物：及其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中n为0，1，2，3或4；其中m为0，1，2，3或4；其中Cx选自-CHO、-CH＝N-OR₃、-CH＝N-NR₃R₄、-CH＝N-R₅和-CH(OR₃)₂；其中R₁选自-H、1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-CN和-OR₃；其中R₂选自-H、-CO₂H、-CONR₃R₄和-COR₆；其中R₃选自-H、1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基、烯丙基、3-8个碳原子的环烷基、哌啶、吡咯烷、吗啉和-R_a-COOH；其中R_a为1-6个碳原子的直链烷基；其中R_b选自-H、1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基、烯丙基、3-8个碳原子的环烷基、R_b′-CO-、(HO)₂P(O)和(MO)₂P(O)；其中M为其碱金属或碱土金属；其中R_b’选自H、1-6个碳原子的直链或支链烷基、具有3-6个碳原子的环烷基和在其环烷基部分具有3-6个碳原子并且在其烷基部分具有1-3个碳原子的的环烷基烷基；其中R₄选自H，1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基、3-8个碳原子的环烷基、-CH₂CH₂OH、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、5-(1，2，3，4-四氢喹啉基)、-CO₂R₃、-CONR₃R₃、-COR₆、2-羟基-6-甲基烟酰基、甲酰基、被1-6个碳原子的直链烷基或3-6个碳原子的支链烷基取代的苄基、未被取代的苄基、未被取代的苯基、一-，二-或三-羟基取代的苯基、被1-6个碳原子的直链烷基取代的苯基和被3-6个碳原子的支链烷基取代的苯基；其中R₅选自哌啶和吗啉；其中R₆选自-H、1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基、3-8个碳原子的环烷基、-NH₂、未被取代的苯基、一-，二-或三-羟基取代的苯基、被1-6个碳原子的直链烷基取代的苯基、被取3-6个碳原子的支链烷基代的苯基、-CH₂CH₂OH、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、5-(1，2，3，4-四氢喹啉基)、未被取代的吡啶基、被1-6个碳原子的直链烷基取代的吡啶基、被3-6个碳原子的支链烷基取代的吡啶基、未被取代的烟酰基、被1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基和/或至少一个羟基取代的烟酰基和-OR₇，并且其中R₇选自-H、1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基和3-8个碳原子的环烷基。