双炔酰菌胺及其衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了制备式(I)化合物的方法，其中：R是炔基；R¹是烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基－烷基、苯基和苯烷基，所有前述基团可以携带一个或多个相同或不同的卤素原子；烷氧基；烯氧基；炔氧基；烷氧烷基；卤代烷氧基；烷硫基；卤代烷硫基；烷磺酰基；甲酰基；烷酰基；羟基；卤素；氰基；硝基；氨基；烷氨基；二烷基氨基；羧基；烷氧羰基；烯氧羰基；或炔氧羰基；以及n是整数0－3；所述方法包括：(i)将式(III)化合物，其中R、R¹和n定义同上；m和m’独立地是0或1；当m和m’均是0时，A是烷基、烯基或炔基(适宜具有至多8个碳原子)，任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷氧基、二C_1－4烷基氨基或氰基中的基团取代；当m和m’之一是0且另一个是1时，A是含有至少2个碳原子(适宜具有至多8个碳原子)的烷二基、烯二基或炔二基，任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷氧基、二C_1－4烷基氨基或氰基中的基团取代；当m和m’均是1时，A是含有至少3个碳原子(适宜具有至多8个碳原子)的烷三基、烯三基或炔三基，任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷氧基、二C_1－4烷基氨基或氰基中的基团取代；以及其中如果基团A含有3个或更多个碳原子，则其中一个或多个碳原子各自可以任选被氧原子替代，条件是分子中任意两个氧原子之间存在至少一个碳原子；与式(IV)化合物反应，得到式(II)化合物，其中R、R¹和n定义同上；以及(ii)将式(II)化合物与图中A式反应，其中L是离去基团，得到定义同上的式(I)化合物。

主权项

1.制备式(I)化合物的方法其中：R是炔基；R1是烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、苯基和苯烷基，所有前述基团可以携带一个或多个相同或不同的卤素原子；烷氧基；烯氧基；炔氧基；烷氧烷基；卤代烷氧基；烷硫基；卤代烷硫基；烷磺酰基；甲酰基；烷酰基；羟基；卤素；氰基；硝基；氨基；烷氨基；二烷基氨基；羧基；烷氧羰基；烯氧羰基；或炔氧羰基；以及n是整数0-3；所述方法包括：(i)将式(III)化合物其中R、R1和n定义同上；m和m’独立地是0或1；当m和m’均是0时，A是烷基、烯基或炔基(适宜具有至多8个碳原子)，任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷氧基、二C1-4烷基氨基或氰基中的基团取代；当m和m’之一是0且另一个是1时，A是含有至少2个碳原子(适宜具有至多8个碳原子)的烷二基、烯二基或炔二基，任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷氧基、二C1-4烷基氨基或氰基中的基团取代；当m和m’均是1时，A是含有至少3个碳原子(适宜具有至多8个碳原子)的烷三基、烯三基或炔三基，任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷氧基、二C1-4烷基氨基或氰基中的基团取代；以及其中如果基团A含有3个或更多个碳原子，则其中一个或多个碳原子各自可以任选被氧原子替代，条件是分子中任意两个氧原子之间存在至少一个碳原子；与式(IV)化合物反应得到式(II)化合物其中R、R1和n定义同上；以及(ii)将式(II)化合物与反应，其中L是离去基团，得到定义同上的式(I)化合物。