1－酰基二氢吡唑衍生物

摘要

式(I)化合物，其中R¹、R²、R^3a、R^3b、R^3c和R^3d具有权利要求1所述的含义，该化合物是酪氨酸激酶、特别是Met激酶的抑制剂，并可以特别是用于治疗肿瘤。

主权项

1.式I化合物，其中R1表示Ar或Het，R2表示-[C(R4)2]n-Ar或-[C(R4)2]n-Het，R3、R3a、R3b、R3c、R3d各自独立地表示H或A，R4表示H、A或OR3，A表示具有1-10个C原子的直链或支链的烷基，其中1-7个H原子可被F、Cl和/或Br所替代，和/或其中一个或两个CH2基团可被O、S、SO、SO2和/或CH＝CH基团所替代，或具有3-7个C原子的环烷基，Ar表示苯基、萘基或联苯基，其各自为未取代的或被Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、O[C(R3)2]pN(R3)、O[C(R3)2]pHet1、NHCONH[C(R3)2]pN(R3)、NHCOO[C(R3)2]pN(R3)、NHCOO[C(R3)2]pHet1、CHO和/或COA所单-、二-或三取代，Het表示具有1到4个N、O和/或S原子的单-、二-或三环的饱和、不饱和或芳香族的杂环，其可以是未取代的或被Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、O[C(R3)2]pN(R3)、 O[C(R3)2]pHet1、NHCONH[C(R3)2]pN(R3)、NHCOO[C(R3)2]pN(R3)、NR3COA、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、S(O)mA、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)所单-、二-或三取代，Het1表示具有1到2个N和/或O原子的单环饱和杂环，其可以被A、OA、OH、Hal和/或＝O(羰基氧)所单-或二取代。Hal表示F、Cl、Br或I，m表示0、1或2，n表示1或2，p表示1、2、3或4，及其可药用的衍生物、溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括它们所有比例的混合物，其中化合物1-苄基羰基-3-苯基-4，5-二氢-1H-吡唑和1-苄基羰基-3-(4-氯苯基)-4，5-二氢-1H-吡唑除外。