| 发明名称 | 可用于制备某些抗菌N－甲酰基羟胺的中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备中间体的方法，所述中间体可用于制备某些为肽脱甲酰基酶抑制剂的抗菌的N-甲酰基羟胺化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN100410251C | 申请公布日期 | 2008.08.13 |
| 申请号 | CN200480021438.2 | 申请日期 | 2004.06.25 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | J·斯莱德;J·A·维韦洛;G－P·陈;J·S·巴杰瓦;D·J·帕克 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01) | 主分类号 | C07D401/12(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 主权项 | 1. 制备式(VII)化合物的方法，<img file="C2004800214380002C1.GIF" wi="935" he="419" />其包括步骤1A：使式(I)的化合物<img file="C2004800214380002C2.GIF" wi="916" he="506" />与碱在溶剂中接触，以形成化合物(I)的游离碱，即，式(II)的化合物，<img file="C2004800214380002C3.GIF" wi="897" he="510" />然后是步骤1B：使化合物(II)与强亲核试剂/弱碱在溶剂中于形成式(III)化合物的条件下接触，<img file="C2004800214380002C4.GIF" wi="664" he="207" />然后是步骤2A：使化合物(III)与甲酰化试剂在溶剂中于适于形成式(IV)化合物的条件下接触，<img file="C2004800214380003C1.GIF" wi="762" he="255" />然后是步骤2B：使化合物(IV)与胺或碱金属氢氧化物在溶剂中于形成式(V)化合物的条件下接触，<img file="C2004800214380003C2.GIF" wi="859" he="255" />然后是步骤3：使化合物(V)与式(VI)的化合物<img file="C2004800214380003C3.GIF" wi="649" he="307" />于碱和一种或多种选自EDCI、HOBt、DCC、HATU、BOP、FDPP和PEPTICLEC-TR的偶联剂存在下在溶剂中于形成式(VII)化合物的条件下接触，其中：Y为选自苄基、Fmoc、TBDMS、Nvom、Mom、Mem、NPEOC和NPEOM的羟基保护基；R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自独立地为氢或C<sub>1-7</sub>烃基，或者(R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>)和/或(R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>)共同形成C<sub>4-7</sub>环烃基；G为-O<img file="C2004800214380003C4.GIF" wi="28" he="28" />金属<img file="C2004800214380003C5.GIF" wi="25" he="29" />或-OH·胺；X为-CH<sub>2</sub>-、-S-、-CH(OH)-、-CH(OR)-、-CH(SH)-、-CH(SR)-、-CF<sub>2</sub>-、-C＝N(OR)-或-CH(F)-；R为C<sub>1-7</sub>烃基；R<sub>1</sub>为C<sub>6-14</sub>芳基或杂芳基，所述杂芳基为在环中具有至少一个选自N、O和S的杂原子的4-至7-元单环芳族杂环或由4-至7-元单环芳族杂环和稠合的苯环组成的双环；Z为有机或无机强酸；且n为0-3，条件是当n为0时，X为-CH<sub>2</sub>-。 | ||
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