| 摘要 |
Jedinjenje formule (I), uključujući racemate, dijastereoizomere i optičke izomere: u kojoj a jeste 0 ili 1; b jeste 0 ili 1; Y jeste H ili C1-6alkil grupa; B je H, acil derivat formule R7-C(O)- ili sulfonil, formule R7-SO2 gde R7 jeste grupa (i) C1-10alkil eventualno supstituisana sa grupom karboksil, C1-6alkanoiloksi ili C1-6alkoksi; (ii) C3-7cikloalkil eventualno supstituisana sa grupom karboksil, (C1-6alkoksi)karbonil ili fenilmetoksikarbonil; (iii) C6 ili C10 aril ili C7-16 aralkil eventualno supstituisane sa grupom C1-6alkil, hidroksi, ili amino eventualno supstituisanom sa C1-6alkilom; ili (iv) Het eventualno supstituisana sa grupom C1-6alkil, hidroksi, amino eventualno supstituisanom sa C1-6alkilom, ili amido eventualno supstituisanom sa C1-6alkilom; R6 jeste C1-6alkil supstituisan sa karboksilom; R5 jeste C1-6alkil eventualno supstituisan sa karboksilom; R4 je C1-10alkil, C3-7cikloalkil ili C4-10(alkilcikloalkil); R3 je C1-10alkil, C3-7 cikloalkil ili C4-10 (alkilcikloalkil); R2 je CH2-R20, NH-R20, O-R20 ili S-R20, gde R20 jeste zasićen ili nezasićen C3-7cikloalkil ili C4-10(alkil cikloalkil) eventualno mono-, di- ili tri-supstituisani sa R21, ili R20 je C6 ili C10 aruk uku C7-16 aralkil eventualno mono-, di ili tr- supstituisani sa R21 ili R20 je Het ili (niži alkil)-Het eventualno mono-, di- ili tri-supstituisani sa R21, gde sveki R21 jeste nezavisno grupa C1-6alkil; C1-6alkoksi; amino eventualno mono- ili di-supstituisana sa C1-6alkilom; sulfonil; NO2; OH; SH; halogeno; halogenoalkil; amido eventualno mono supstituisana sa grupom C1-6alkil, C6 ili C10 aril, C7-16aralkil, Het ili (niži alkil)-Het; karboksil; karboksil (niži alkil); C6 ili C10 aril, C7-16 aralkil ili Het, a pomenute aril, aralkil ili Het eventualno su supstituisane sa R22; gde R22 jeste C1-6alkil; C1-6alkoksi; amino eventualno mono- ili di-supstituisana sa C1-6alkilom; sulfonil; NO2; OH; SH; halogeno; halogenoalkil; karboksil; amid; ili (niži alkil) amid; R1 je C1-6alkil ili C2-6 alkenil eventualno supstituisane sa halogenom; a W je hidroksi ili N-supstituisana amino grupa; ili njegova farmaceutski prihvatljiva so ili estar, pod uslovom da je jedinjenje formule (I) isključeno, gde B je acetil, a i b su 0, P4 predstavlja cikloheksilglicin amino kiselinu (Chg); P3 predstavlja valin amino kiselinu (Val); R2 predstavlja benziloksi (O-Bn); P1 predstavlja racemsku grupu formule i W predstavlja OH. Prijava sadrži još11 nezavisnih i 58 zavisnih patentnih zahteva. |
