发明名称 |
作为谷氨酸受体拮抗剂的咪唑衍生物 |
摘要 |
本发明涉及咪唑衍生物、其制备方法以及其可药用盐,它是mGluR5受体,以通式(I)表示:R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>如说明书中定义,制备用于治疗或预防mGluR5受体介导的紊乱,例如急性和/或慢性神经紊乱的药物。 |
申请公布号 |
CN100408572C |
申请公布日期 |
2008.08.06 |
申请号 |
CN200480015666.9 |
申请日期 |
2004.06.01 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
B·布特尔曼;S·M·切卡雷利;G·杰什科;R·H·P·波特;E·维埃拉;S·科茨威斯基 |
分类号 |
C07D401/06(2006.01);C07D401/14(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61K31/444(2006.01);A61P25/28(2006.01) |
主分类号 |
C07D401/06(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;林柏楠 |
主权项 |
1. 通式I化合物或其可药用盐,<img file="C2004800156660002C1.GIF" wi="528" he="459" />其中:R<sup>1</sup>表示卤素或氰基;R<sup>2</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;R<sup>3</sup>表示苯基或者含有一个或多个选自氮、氧或硫的杂原子的芳香5-或6-元环,它任选被一个、两个或三个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、NR′R″的取代基取代,R′和R″彼此独立地是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、(CH<sub>2</sub>)-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR;R是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或(CH<sub>2</sub>)-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基;n是1或2;R<sup>4</sup>是氢、C(O)H或CH<sub>2</sub>R<sup>5</sup>,其中R<sup>5</sup>是氢、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>-环烷基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |