发明名称 PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERVADO DE TAXANO E INTERMEDIARIOS PARA DICHO PROCESO
摘要 Un proceso para la síntesis de 13-(N-Boc-beta-isobutilserinil)-14-beta-hidroxibacatin III-1,14-carbonato (1), en donde la carbonacion de los grupos 1,14-hidroxi del esqueleto de la bacatina se lleva a cabo con bis(triclorometilcarbonato y el grupo 7- hidroxi se protege con un grupo tricloroacetilo. Reivindicacion 1: Un proceso para la preparacion de 13-(N-Boc-beta-isobutilserinil)-14-beta-hidroxibacatin III-1,14-carbonato (1) que comprende los siguientes pasos: a) la acetilacion del grupo 10- hidroxi de 14beta-hidroxi-10-desacetilbacatina III (2) (3) b) la reaccion de (3) con bis(triclorometil)carbonato para obtener el derivado 1,14 carbonato (4) c) la reaccion de (4) con cloruro de tricloroacetilo para obtener (5) la reaccion de (5) con ácido (4S,5R)-N-Boc-2-(2,4-dimetoxifenil)-4-isobutil-1-oxazolidin-5-carboxílico de formula (8) para obtener (6) d) la eliminacion del grupo protector tricloroacetilo con álcali del compuesto (6) e) la eliminacion del grupo protector dimetoxibencilideno del compuesto (7).
申请公布号 AR061088(A1) 申请公布日期 2008.08.06
申请号 AR2007P102026 申请日期 2007.05.10
申请人 INDENA S.P.A. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D493/08;A61K31/357;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D493/08
代理机构 代理人
主权项
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