用作CCR1拮抗剂的桥连哌嗪和哌啶衍生物

摘要

式I化合物或其可药用盐或酯，其中符号具有所定义的含义，其为CCR－1拮抗剂，发现其在药学上可用于治疗其中CCR－1有牵连的疾病和病症，例如炎性疾病。

主权项

1. 式I化合物或其可药用盐或酯，其中：R1、R2和R3独立地选自氢、氰基、卤代、硝基或任选被取代的氧基、C_1-7烷基、C_2-7链烯基、C_2-7炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或者形成双环系统的取代基，其中其所连接的苯基环形成双环的一部分，例如形成萘基的丁二烯，或者形成喹啉基、喹喔啉基或异喹啉基的杂丁二烯；R4选自氢、氰基、卤代、硝基或任选被取代的氧基、C_1-7烷基、C_2-7链烯基、C_2-7炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或者形成双环系统的取代基，其中其所连接的苯基环形成双环的一部分，例如形成萘基的丁二烯，或者形成喹啉基、喹喔啉基或异喹啉基的杂丁二烯；X是-CH＝CHCO-；Y是其中n是1-6的-(CH₂)_n-、-CH₂OCH₂-或-CH₂NRCH₂-，其与环碳原子中的两个环碳原子键合，键合是与环碳原子a和b或者环碳原子c和d键合；其中R选自H或者任选被取代的下列基团：C_1-7烷基、羰基、酰基、乙酰基或磺酰基；Z是N或-CH-；Q是-CH₂-、-NH-或-O-；其中当Z是N时，Q是CH；当Z是-CH-时，Q是-NH-或-O-；R1-R4上的任选的取代基是一个或多个、例如1-3个独立地选自如下的取代基：氢、氧代、氰基、卤代、硝基或任选被取代的氧基、C_1-7烷基、C_2-7链烯基、C_2-7炔基、芳基、杂芳基、氨基、硫、亚磺酰基、磺酰基；其中任选被取代的取代基任选被例如1-6个取代基取代一次或多次，取代基独立地选自氢、氧代、氰基、卤代、硝基、氧基、C_1-7烷基、C_2-7链烯基、C_2-7炔基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基。