| 发明名称 | 恩替卡韦的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种恩替卡韦的合成方法，依次包括Ente－0、Ente－1、Ente－2、Ente－3、Ente－4、Ente－5、Ente－6的制备，并由Ente－6制得产物。本发明原料易得，工艺简单，生产成本低，操作方便。 | ||
| 申请公布号 | CN101235034A | 申请公布日期 | 2008.08.06 |
| 申请号 | CN200810020284.5 | 申请日期 | 2008.02.28 |
| 申请人 | 陆锦康 | 发明人 | 陆锦康;陆誉升;杜永;李建国 |
| 分类号 | C07D473/18(2006.01) | 主分类号 | C07D473/18(2006.01) |
| 代理机构 | 南通市永通专利事务所 | 代理人 | 葛雷 |
| 主权项 | 1、一种恩替卡韦的合成方法，其特征是：依次包括下列步骤：(1)将2-氨基-6-氯嘌呤与苄醇在NaH、1，4-二氧六环存在的条件下反应制得Ente-0，反应式：<img file="S2008100202845C00011.GIF" wi="1520" he="446" />(2)将Ente-1与Ente-0在LiH和DMF存在下，反应制得Ente-2，反应式：<img file="S2008100202845C00012.GIF" wi="1931" he="454" />(3)将Ente-2与(4-甲氧基)苯基二苯基氯甲烷在三乙胺、二氯甲烷存在下反应制得Ente-3，反应式：<img file="S2008100202845C00013.GIF" wi="1908" he="626" />(4)将Ente-3与叔丁醇、二氯甲烷在戴斯-马丁试剂存在下反应制得Ente-4，反应式：<img file="S2008100202845C00021.GIF" wi="1780" he="441" />(5)将Ente-4与Ente-7试剂在二氯甲烷、饱和碳酸氢钠、氯仿存在下，反应制得Ente-5，反应式：<img file="S2008100202845C00022.GIF" wi="1957" he="506" />其中Ente-7试剂是THF与锌、二溴甲烷在TiCl4存在下反应制得，反应式：<img file="S2008100202845C00023.GIF" wi="1053" he="442" />(6)将Ente-5与盐酸、甲醇、THF反应制得Ente-6，反应式：<img file="S2008100202845C00031.GIF" wi="1649" he="517" />(7)将Ente-6与二氯甲烷、三氯化硼的二氯甲烷溶液反应制得产品恩替卡韦，反应式：<img file="S2008100202845C00032.GIF" wi="1672" he="461" /> | ||
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