6－甲氧基－1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4－酮的制备方法

摘要

本发明属于药物合成领域，具体涉及右式的6－甲氧基－1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4－酮(Ⅰ)的制备方法。本方法采用3－[2－(4－甲氧基苯基)腙]环己基－1－烯醇(Ⅱ)或其盐酸盐(Ⅲ)在二苯醚溶剂中进行Fischer吲哚环合反应制得所述的化合物(Ⅰ)，其中化合物Ⅱ的盐酸盐(Ⅲ)是以4－甲氧基苯肼盐酸盐(Ⅳ)和1，3－环己二酮(Ⅴ)为原料，在酸催化下发生缩合反应得到。本发明采用工业品原料，生产成本低，方法简单易行，操作简便灵活、合成收率高，适于工业化生产，所得产品纯度高，适于作为关键合成中间体进一步用于药物研发。

主权项

1.一种制备6-甲氧基-1，2，3，9-四氢-4H-咔唑-4-酮(I)的方法，其特征是，通过下述反应式1，包括3-[2-(4-甲氧基苯基)腙]环己基-1-烯醇(II)或其盐酸盐(III)在二苯醚溶剂中进行Fischer吲哚环合反应，