发明名称 |
取代的3-氰基-[1.7],[1.5]和[1.8]-二氮杂萘酪氨酸激酶抑制剂 |
摘要 |
本发明提供了具有结构(a)的式(I)化合物,其中A″是选自a,b,c的二价基团,该化合物可用作蛋白质酪氨酸激酶的抑制剂。 |
申请公布号 |
CN100408576C |
申请公布日期 |
2008.08.06 |
申请号 |
CN00806426.1 |
申请日期 |
2000.04.18 |
申请人 |
惠氏控股有限公司 |
发明人 |
A·威斯纳;P·R·哈曼;A·雅玛西塔 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01);A61K31/4375(2006.01);A61P35/00(2006.01);C07D221/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01) |
代理机构 |
上海专利商标事务所有限公司 |
代理人 |
徐迅 |
主权项 |
1. 一种有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="C008064260002C1.GIF" wi="472" he="461" />其中:X是苯基;或X是基团<img file="C008064260002C2.GIF" wi="220" he="60" />E是苯基;T取代在E的碳上,它是-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-;L是苯基;或苯基可被选自下列的取代基任选地单或二取代:卤素、1-6个碳原子的烷基和羟基;Z是-NH-,或-O-;A″是选自下列的二价基团:<img file="C008064260002C3.GIF" wi="1229" he="362" />G<sub>1</sub>,G<sub>2</sub>,G<sub>3</sub>和G<sub>4</sub>各自独立为:氢、卤素、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、1-6个碳原子的烷氧基、氰基、硝基、氨基、苄基氨基、1-6个碳原子的烷基氨基、2-12个碳原子的二烷基氨基、R<sub>2</sub>NH、Het-(C(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-W-(C(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-Y-;Y是选自二价基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>-;W是一个键;Het是吗啉或吡啶,其中的碳上可被1-6个碳原子的烷氧基或1-3个碳原子的烷基氨基取代,R<sub>2</sub>选自<img file="C008064260003C1.GIF" wi="334" he="147" />和<img file="C008064260003C2.GIF" wi="259" he="265" />R<sub>3</sub>为氢或1-6个碳原子的烷基;a=0;k=0;n是0;m是0;q=0;条件是当A″是基团<img file="C008064260003C3.GIF" wi="289" he="281" />或<img file="C008064260003C4.GIF" wi="287" he="331" />n=0,Z是NH,G<sub>1</sub>是氢、卤素、1-6个碳原子的烷基、或1-6个碳原子的烷氧基,和G<sub>2</sub>是氢、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、2-6个碳原子的烷酰基氨基或2-6个碳原子的烯酰基氨基时,X不能是被羟基取代的苯环。 |
地址 |
美国新泽西州 |