高喜树碱类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及医药技术领域，是新的具有抗肿瘤活性的高喜树碱类化合物及其用途和高喜树碱类化合物新的制备方法。本发明化合物结构如通式(I)所示，R₁为低级卤代烷基、新的取代杂环烷基或含取代氨基的取代基；或/和在R₂、R₃、R₄位置为硝基或氨基取代；R₅表示低级烷基。本发明的高喜树碱类化合物制备方法成本低、收率高。本发明化合物具有抑制拓扑异构酶的作用，并具有抗肿瘤活性和抗病毒活性，可用作拓扑异构酶抑制剂，以及用于制备抗肿瘤药物和抗病毒药物。

主权项

1. 高喜树碱类化合物，包括外消旋形式或对映异构体形式或药用盐，其化学结构通式如式(I)所示，其特征在于：R₁表示含1-3个卤原子取代的含1-6个碳原子的直链或支链烷基或(CH₂)_m[N＝X]，所述的(CH₂)_m[N＝X]是指4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基-甲基或4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基)哌嗪-1-基-甲基或4-(4-吡啶基)哌嗪-1-基-甲基或4-(4-乙酰苯基)哌嗪-1-基-甲基；R₂、R₃、R₄独立地表示H、卤素、含1-6个碳原子的直链或支链烷基、OR₈、硝基、氨基，但其中至少有一个为氢以外基团；或者R₃和R₄一起形成3或4元链，或者R₂和R₃一起形成3或4元链，其中该链的元素选自CH₂、O；R₅和R₈独立地表示含1-6个碳原子的直链或支链烷基。