发明名称 |
EP<SUB>4</SUB>受体拮抗剂 |
摘要 |
式(I)化合物,其中:R<SUP>2</SUP>是H或任选被取代的C<SUB>1-4</SUB>烷基;Y是-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-X-,其中n是1或2,X是O、S、S(=O)、S(=O)<SUB>2</SUB>或NR<SUP>N1</SUP>,其中R<SUP>N1</SUP>选自H或任选被取代的C<SUB>1-4</SUB>烷基,或者,Y是-C(=O)NR<SUP>N2</SUP>,其中R<SUP>N2</SUP>选自H和任选被取代的C<SUB>1-7</SUB>烷基或C<SUB>5-20</SUB>芳基;R<SUP>3</SUP>是任选被取代的C<SUB>6</SUB>芳基,该芳基与另一任选被取代的C<SUB>6</SUB>芳基连接,其中如果两个C<SUB>6</SUB>芳基均是苯环,那么在两个环之间可以存在键合于两个环连接的相邻处的氧桥;A是单键或C<SUB>1-3</SUB>亚烷基;且R<SUP>5</SUP>是:(i)羧基;(ii)式(II)基团:(iii)式(III)基团:其中R是任选被取代的C<SUB>1-7</SUB>烷基、C<SUB>5-20</SUB>芳基或NR<SUP>N3</SUP>R<SUP>N4</SUP>,其中R<SUP>N3</SUP>和R<SUP>N4</SUP>独立地选自任选被取代的C<SUB>1-4</SUB>烷基;或(iv)四唑-5-基。 |
申请公布号 |
CN100408570C |
申请公布日期 |
2008.08.06 |
申请号 |
CN200480007457.X |
申请日期 |
2004.01.29 |
申请人 |
阿斯特兰德英国有限公司 |
发明人 |
D·E·克拉克;K·L·克拉克;R·A·科尔曼;R·J·戴维斯;G·芬顿;N·V·哈里斯;G·海德;C·G·牛顿;A·W·奥克斯福德;K·A·J·斯图特勒;J·A·萨顿 |
分类号 |
C07D307/52(2006.01);C07D307/46(2006.01);C07D307/68(2006.01);C07D407/12(2006.01);A61K31/343(2006.01);A61K31/341(2006.01);A61P25/06(2006.01) |
主分类号 |
C07D307/52(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;林柏楠 |
主权项 |
1. 用于治疗方法的式(I)化合物或其可药用盐,<img file="C2004800074570002C1.GIF" wi="648" he="445" />其中:R<sup>2</sup>是H或任选被卤素取代的C<sub>1-4</sub>烷基;Y是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-X-,其中n是1或2,X是O、S、S(=O)、S(=O)<sub>2</sub>或NR<sup>N1</sup>,其中R<sup>N1</sup>选自H或C<sub>1-4</sub>烷基,或者,Y是-C(=O)NR<sup>N2</sup>-,其中R<sup>N2</sup>选自H或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>3</sup>是任选被取代的C<sub>6</sub>芳基,该芳基与另一任选被取代的C<sub>6</sub>芳基连接,其中所述C<sub>6</sub>芳基独立地选自从苯和杂芳基衍生的那些,其中杂原子是氮,并且所述C<sub>6</sub>芳基任选被如下基团取代:C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、-OCF<sub>3</sub>、-OCHF<sub>2</sub>、C<sub>1-4</sub>硫醚基、C<sub>1-4</sub>酰基、任选被一个或两个C<sub>1-4</sub>烷基取代的氨基、-CF<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>OH、-F、-Cl、-CN或其中n为1或2的-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-;其中如果两个C<sub>6</sub>芳基均是苯环,那么在两个环之间可以存在键合于两个环连接的相邻处的氧桥;A是单键或C<sub>1-3</sub>亚烷基;且R<sup>5</sup>是:(i)羧基;(ii)式(II)基团:<img file="C2004800074570002C2.GIF" wi="536" he="280" />(iii)式(III)基团:<img file="C2004800074570003C1.GIF" wi="586" he="271" />其中R是任选被取代的C<sub>5-6</sub>芳基、C<sub>5-6</sub>芳基甲基、C<sub>1-4</sub>烷基或NR<sup>N3</sup>R<sup>N4</sup>,其中R<sup>N3</sup>和R<sup>N4</sup>独立地选自C<sub>1-4</sub>烷基,其中任选的取代基是C<sub>1-4</sub>烷基或-OH;或(iv)四唑-5-基。 |
地址 |
英国赫特福德郡 |