一种含氟尿嘧啶的抗癌缓释注射剂

摘要

一种抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为福莫司汀、尼莫司汀、卡莫司汀或苯达莫司汀与米托唑胺、多西他赛、依托泊甙、替尼泊甙、长春花碱、阿那曲唑、他莫昔芬、氟尿嘧啶或丝裂霉素C的组合；缓释辅料为聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为100cp－3000cp(25℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，注射剂或缓释植入剂于瘤内或瘤周注射或放置可降低药物的全身反应，还能选择性地提高并维持局部浓度达30－50天左右，除单独应用外还可增强化疗和/或放疗等非手术疗法的抑瘤效果。

主权项

1. 一种抗癌缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；其中，抗癌有效成分为福莫司汀、洛莫司汀、雌莫司汀、尼莫司汀、卡莫司汀、苯达莫司汀或萨莫司汀这一类药物与细胞毒药物的组合；所述细胞毒药物为氟尿嘧啶；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸，其分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；b)聚乳酸和羟基乙酸的共聚物，其中，聚乳酸和羟基乙酸的比例为10/90-90/10，分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；c)聚苯丙生，其中，对羧苯基丙烷∶癸二酸为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自下列之一或其组合：a)0.5-3.0％羧甲基纤维素钠；b)5-15％甘露醇；c)5-15％山梨醇；d)0.1-1.5％表面活性物质；e)0.1-0.5％吐温20；f)碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆；g)0.5-5％羧甲基纤维素钠+0.1-0.5％吐温80；h)5-20％甘露醇+0.1-0.5％吐温80；或i)0.5-5％羧甲基纤维素钠+5-20％山梨醇+0.1-0.5％吐温80。