喜树碱衍生物

摘要

提供了喜树碱类似物的(20S)酯。这些化合物是含氧链烷酸与喜树碱的(20S)酯，可选地在喜树碱环的7、9、10、11和12位被取代。这些化合物可用于治疗癌症。

主权项

1.下式化合物其中R是R₁-O-(CH₂)_m-，m是整数1-10；R₁是苯基，可选地被一至五个取代基取代，取代基独立地选自由卤代、低级烷基、低级烷氧基、羟基、氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、甲酰基、低级烷基羰基、羟基羰基、低级烷基碳酰氧基、苄氧基、可选被取代的哌啶子基、低级烷氧基羰基和低级烷基碳酰氨基组成的组；稠合的2-、3-或4-环杂环系统，可选地被一至五个取代基取代，取代基独立地选自由卤代、低级烷基、低级烷氧基、羟基、氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、低级烷氧基羰基、低级烷基碳酰氧基和低级烷基碳酰氨基组成的组；1-或2-萘基，可选地被一至四个取代基取代，取代基独立地选自由卤代、低级烷基、低级烷氧基、羟基、氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、低级烷氧基羰基、低级烷基碳酰氧基和低级烷基碳酰氨基组成的组；含有一或两个氮原子的5或6元杂环，该环可选地被一或两个取代基取代，取代基选自由卤代、低级烷基、低级烷氧基、羟基、氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、低级烷氧基羰基、低级烷基碳酰氧基和低级烷基碳酰氨基组成的组；R₂是氢、卤代、低级烷基、低级烷氧基、羟基、RC(O)O，其中R定义同上，氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、甲酰基、低级烷氧基羰基、三低级烷基甲硅烷基、低级烷基碳酰氧基、低级烷基碳酰氨基、低级烷基碳酰氧基甲基、取代的乙烯基、1-羟基-2-硝基乙基、烷氧基羰基乙基、氨基羰基、单-或二-烷基羰基、烷基碳酰氧基甲基、苯甲酰基甲基、苄基碳酰氧基甲基、单-或二-低级烷氧基甲基；R₃是氢、卤代、低级烷基、低级烷氧基、羟基、RC(O)O，R定义同上，氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、甲酰基、低级烷氧基羰基、CH₂NR₇R₈(其中每个R₇和R₈独立地是H-、1-6个碳的烷基、可选被取代的苯基、羟基低级烷基、氨基低级烷基、单-或二-烷基氨基低级烷基，或者R₇和R₈与-N-一起代表环状氨基)、CH₂R₉(其中R₉是低级烷氧基、CN、氨基低级烷氧基、单-或二-低级烷基氨基低级烷氧基、低级烷硫基、氨基低级烷硫基、单-或二-低级烷基氨基低级烷硫基)、NR₁₀R₁₁(其中每个R₁₀和R₁₁独立地是氢、低级烷基、苯基、羟基低级烷基、氨基低级烷基、单-和二-低级烷基，或者R₁₀和R₁₁与-N-一起代表环状氨基)、二烷基氨基烷基、低级烷基碳酰氧基或低级烷基碳酰氨基；R₄是氢、卤代、低级烷基、低级烷氧基、羟基、RC(O)O，R定义同上，氰基、硝基、氨基、氨基低级烷基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、甲酰基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰氧基、低级烷基碳酰氧基或低级烷基碳酰氨基，或者R₄与R₃一起是亚甲二氧基；R₅是氢、卤代、低级烷基、低级烷氧基、羟基、RC(O)O，R定义同上，氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、甲酰基、低级烷氧基羰基、甲酰基、低级烷基碳酰氧基或低级烷基碳酰氨基；R₆是氢、卤代、低级烷基、低级烷氧基、羟基、RC(O)O，R定义同上，氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、甲酰基、低级烷氧基羰基、低级烷基碳酰氧基或低级烷基碳酰氨基。