发明名称 吲哚和苯并咪唑衍生物
摘要 本发明涉及新型吲哚和苯并咪唑化合物及其药学上可接受的盐、酯或前药,含有所述新型化合物及药学上可接受的载体的组合物,所述新型化合物的应用。本发明化合物如通式所示。
申请公布号 CN101233115A 申请公布日期 2008.07.30
申请号 CN200580040274.2 申请日期 2005.10.14
申请人 诺华疫苗和诊断公司 发明人 R·S·博埃斯;夏奕;郭洪燕;K·G·门登豪尔;A·O·沃尔特;王为波
分类号 C07D235/14(2006.01);C07D403/06(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D209/14(2006.01);C07D403/14(2006.01) 主分类号 C07D235/14(2006.01)
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 范征
主权项 1.一种式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯和前药:<img file="A2005800402740002C1.GIF" wi="505" he="446" />其中:W是=CH-或=N-;R<sup>1</sup>选自氨酰基、酰氨基、羧基、羧基酯、芳基和任选用羟基或卤素取代的烷基;R<sup>2</sup>选自氢、任选取代的烷基和芳基;R<sup>3</sup>是-X-A,其中A选自烷基、芳基、杂芳基、杂环基和环烷基,所有这些基团可以用独立选自以下的1-4个取代基任选取代:烷基、取代的烷基、酰氨基、杂环基、取代的杂环基、杂环氧基、取代的杂环氧基、酰基、羧基、羧基酯、氧代(除了作为取代的芳基或取代的杂芳基上的取代基)、卤素、羟基和硝基;X选自-C(O)-、-C(S)-、-S(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-和-S(O)<sub>2</sub>NR-,其中R是氢或烷基,当X是-C(O)-时,A还选自氨基、取代的氨基、烷氧基和取代的烷氧基;R<sup>4</sup>选自氢、羟基、酰基、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基和取代的杂环基;或者R<sup>1</sup>和R<sup>4</sup>与和R<sup>1</sup>相连的碳原子以及和R<sup>4</sup>相连的氮原子一起形成选自杂环基、取代的杂环基、杂芳基和取代的杂芳基的基团;或者当R<sup>1</sup>和R<sup>4</sup>与和R<sup>1</sup>相连的碳原子以及和R<sup>4</sup>相连的氮原子不一起形成选自杂环基、取代的杂环基、杂芳基和取代的杂芳基的基团时,则R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与和其结合的氮原子一起形成选自杂环基、取代的杂环基、杂芳基和取代的杂芳基的基团;R<sup>5</sup>是-L-A<sup>1</sup>,其中L选自任选用羟基、卤素和酰氨基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>直链亚烷基和-S(O)<sub>r</sub>-,其中r是1或2;A<sup>1</sup>选自芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、环烷基和取代的环烷基;各R<sup>6</sup>独立选自酰基、酰氨基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、取代的氨基、氨酰基、芳基、取代的芳基、芳氧基、取代的芳氧基、羧基、羧基酯、氰基、环烷基、取代的环烷基、卤素、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳氧基、取代的杂芳氧基、杂环基、取代的杂环基、杂环氧基、取代的杂环氧基、羟基、硝基、巯基、烷硫基、取代的烷硫基、芳硫基、取代的芳硫基、杂芳硫基和取代的杂芳硫基;p等于0、1、2或3;前提是当W是=N-,A<sup>1</sup>是取代的苯基时,所述取代的苯基不包含式-Q-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>所示的邻位取代基,其中Q是键、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>炔基,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立为用选自以下的1-3个取代基任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>环烷基:羟基、卤素、氨基、氰基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基,或者R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>与和它们结合的氮原子相连形成任选取代的3-7元杂环基或任选取代的3-7元杂芳基。
地址 美国加利福尼亚州