环烷基氨基－乙内酰脲化合物和其调节β－分泌酶的用途

摘要

本发明提供一种式(I) 2－氨基－5－环烷基－乙内酰脲化合物。本发明也提供抑制β－分泌酶(BACE)和治疗β－淀粉样蛋白沉积物和神经纤维缠结的方法和组合物。

主权项

1.一种式I化合物，其中A为环烷基；W为CO、CS或CH₂；R₁、R₂和R₃各自独立地为H或烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，各个基团视情况经取代，或R₁和R₂可连同与其连接的原子一起形成视情况杂有另一个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5-7元环；R₄、R₅和R₆各自独立地为H、卤素、NO₂、CN、OR₇、COR₇、CO₂R₇、CONR₈R₉、NR₈R₉、NR₈COR₇、NR₈SO₂R₁₀、SO₂NR₈R₉或SO_nR₁₀或烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基，各个基团视情况经取代，或当与相邻碳原子连接时，R₄和R₅或R₅和R₆可连同与其连接的原子一起形成视情况杂有1、2或3个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5-7元环；n为0、1或2；R₇在每次出现时独立地为H或烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，各个基团视情况经取代；R₈和R₉在每次出现时独立地为H、OR₇、COR₇、CO₂R₇或烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，各个基团视情况经取代，或R₈和R₉可连同与其连接的原子一起形成视情况杂有另一个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5-7元环；且R₁₀在每次出现时独立地为烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，各个基团视情况经取代；或其互变异构体、其立体异构体或其医药学上可接受的盐。